Астемизол: характеристики антигистаминного препарата и особенности применения

Содержание

Астемизол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, состав

Астемизол: характеристики антигистаминного препарата и особенности применения

Астемизол – блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Препарат используется при лечении кожных заболеваний аллергического характера, ринитов, конъюнктивитов и бронхиальной астмы.

Аллергические заболевания очень разнообразны. Причем ряд болезней вызваны действием внешних факторов, а ряд – чрезмерной реакцией организма на внутренние раздражители. Предварить избыточную реакцию, тем самым облегчив состояние больного, можно несколькими способами.

Астемизол – лекарственный препарат, подавляющий деятельность гистаминовых рецепторов.

Особенности препарата

К аллергии относят иммунные реакции – гиперчувствительность, при которых происходит синтез антител для особого рода белков. Увеличение количества антител приводит к чрезмерной активности клеток – в первую очередь тучных и базофилов, что и обуславливает появление аллергических реакций – от насморка до отека Квинке.

Чтобы подавить чрезмерную чувствительность, применяют специальные лекарства, способные блокировать H1-гистаминовые рецепторы. При их нечувствительности воспаление уменьшается и аллергическая реакция идет на спад.

Астемизол – Astemizole, блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Относится к препаратам 2 поколения.

Формула вещества – 1-(пара-Фторбензил)-2-{[1-(пара-мэтоксифенилэтил)- 4-пиперидил]амино}-бэнзимидазол.

Применяется препарат для системного лечения, но обеспечивает довольно быстрое действие. В первую очередь его используют для ослабления бронхоспазмов, вызванных чрезмерной нагрузкой или гипервентиляцией.

Лекарственные формы

Выпускается препарат только в одной форме – в виде таблеток. Последние имеют почти белый или белый цвет, упакованы в блистер. В блистере 10 шт, в картонной упаковке – 2 блистера.

Состав Астемизола

  • Действующим компонентом лекарства является астемизол – 10 мг в каждой таблетке.
  • Вспомогательными веществами выступают картофельный крахмал, стеарат кальция, молочный сахар, гидроксиэтил целлюлозы.

Цена

В России препарат признан кардиотоксичным, а потому запрещен к употреблению. Касается это и любых других средств, в состав которых входит астемизол.

Фармакологическое действие

Блокатор подавляет чувствительность рецепторов. Соответственно, интенсивность ответной реакции уменьшается, что и приводит к исчезновению симптомов аллергии.

Фармакодинамика

Астемизол оказывает следующее воздействие:

  • подавляет периферические H1-гистаминовые рецепторы;
  • устраняет спазмы гладкой мускулатуры, вызванные действием гистамина;
  • снижает проницаемость капилляров, что приводит к уменьшению воспаления;
  • подавляет бронхоспазмы;
  • антисеротониновая активность низкая, то есть, вещество на выработку серотонина влияния почти не оказывает;
  • седативное воздействие – то есть, успокаивающее, обычно появляется только при приеме в больших дозах;
  • антихолинергической активности – торможение нервного импульса, не проявляет.

Фармакокинетика

Астемизол – лекарство длительного действия. Вещество быстро усваивается через ЖКТ и уже через час достигает максимально возможной концентрации в крови. Употреблять препарат желательно до еды – прием пищи снижает всасывание на 60% и сдвигает достижение максимального уровня на 1 час.

Эффект от воздействия препарата появляется через сутки, иногда спустя 2–3 суток. Максимальный эффект вещество оказывает на 9–12 день лечения.

Астемизол связывается с белками на 90%, метаболизируется в печени. Равновесная концентрация лекарства и продуктов его переработки составляет 3–5 нг/мг и формируется в течение4–6 недель. Астемизол равномерно распределяется, но не может преодолеть гематоэнцефалический барьер.

Выводится астемизол в виде метаболитов с желчью – до 73%, и частично с мочой – 5–6%. Выведение двухстадийное: период полувыведения на стадии распределения вещества достигает 20 часов, на стадии выведения – 7–11 дней. Метаболиты могут сохраниться в организме до 4 месяцев.

Показания

Назначают препарат для подавления аллергической реакции. Проявления ее могут быть самыми разными. Астемизол используют:

  • при аллергическом рините – длительном и сезонного характера, причем назначают препарат и в качестве профилактической меры;
  • при аллергическом конъюнктивите;
  • при аллергии на курение;
  • при кожных заболеваниях аллергического характера: крапивнице, дермографизме, отеке Квинке, аллергии на воду;
  • при бронхоспазмах на фоне бронхиальной астмы, возникающих после гипервентиляции или чрезмерных физических нагрузках.

Инструкция по применению

Инструкция по применению очень проста:

  • взрослые и дети старше 12 лет принимают лекарство 1 раз в сутки дозой в 10 мг. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 30 мг в сутки;
  • для детей от 6 до 10 лет дозу уменьшают до 5 мг в сутки;
  • для детей от 2 до 6 лет дозу рассчитывает исходя из пропорции – 0,2 мг на 1 кг веса;
  • адекватных исследований действия препарата на беременных нет, также нет прямых сведений о том, что астемизол попадает в грудное молоко. Но учитывая весьма длительный период выведения вещества, применять его для лечения во время беременности и в период лактации запрещено.

Лекарство принимается натощак. Можно запить стаканом воды, так как в некоторых случаях препарат вызывает сухость слизистой.

Минимальная продолжительность курса лечения составляет неделю.

Противопоказаний у астемизола немного:

  • индивидуальная чувствительность к препарату;
  • период беременности и кормления грудью;
  • возраст до 2 лет – есть риск, что само вещество послужит аллергеном;
  • нарушения в деятельности сердца, в частности, удлинение интервала Q-T на эхокардиограммы – астемизол усиливает этот эффект.

Побочные действия

Прием астемизола может вызвать следующие побочные эффекты:

  • головокружение, сонливость, головную боль, в отдельных случаях – кошмары и бессонницу, судороги. Как правило, седативный эффект лекарство вызывает только в больших дозах;
  • препарат сказывается на работе сердца – удлинение интервала Q-T, гипотензия, аритмия. Как правило, симптомы сопровождаются повышением температуры тела, слабостью;
  • астемизол вызывает повышение аппетита. Сухость во рту, однако может спровоцировать тошноту и диарею, редко – гепатит. Повышение аппетита является едва ли не самым распространенным побочным эффектом, пациентов со значительно массой тела об это следует информировать;
  • аллергические реакции – высыпания на коже, зуд, отеки, появляются крайне редко.

Подобные эффекты, если речь не идет об аллергии, появляются раньше эффекта целебного воздействия.

Особые указания

При приеме лекарства следует выполнять некоторые рекомендации:

  • пациентам с продленным интервалом Q-T желательно найти альтернативу;
  • не рекомендуется использовать препарат на фоне тяжелой печеночной недостаточности: вещество метаболизируется в печени, что может привести к ухудшению состояния;
  • то же самое касается пациентов с нарушениями электролитного баланса – гипокалиемии, гипомагниемии, или больных, принимающих диуретики;
  • нельзя сочетать прием препарата с грейпфрутовым соком – последний нарушает усвоение вещества;
  • больных с недугами нижних дыхательных путей почти наверняка будет беспокоить сухость. На фоне приема лекарства необходимо обеспечить потребление достаточного количества воды;
  • астемизол прекращают принимать за 4 недели до проведения кожных тестов на аллергию. Иначе результат будет искажен;
  • препарат в больших дозах или при высокой к нему чувствительности оказывает седативное воздействие. Это следует учитывать, если работа пациента предполагает вождение транспорта или управление сложным оборудованием.

Передозировка вещества более чем возможна, учитывая достаточно большой период полувыведения и способ выведения – не с мочой, а с желчью. Симптомы передозировки совпадают с побочными эффектами, однако выражены значительно сильнее: желудочковая аритмия, судороги, остановка дыхания и сердца.

При появлении таких признаков необходимо вызвать рвоту, промыть желудок. Для нейтрализации эффекта употребляют активированный уголь, солевое слабительное. При необходимости вводят антиаритмические препараты, гипертензивные, проводится кислородотерапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Астемизол не рекомендуется принимать со следующими препаратами:

  • индинавир, ритонавир – ингибиторы протеазы вируса СПИД;
  • кларитромицин, эритромицин и другие антибиотики класса макролидов;
  • итраконазол, кетоконазол – противогрибковые лекарства группы имидазола.

Эти препараты снижают скорость трансформации астемизола, что может привести к повышению концентрации вещества в крови и спровоцировать аритмию желудочков.

  • Вместе с лекарством нельзя употреблять любые другие препараты, удлиняющие интервал Q-T (пр. Спарфло) – трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов. В противном случае увеличивается риск развития аритмии.
  • Астемизол усиливает фотосенсибилизирующий эффект, причем вместе с побочными эффектами. При лечении кожных заболеваний необходимо учитывать это непрямое взаимодействие мазей для наружного применения и системного препарата.
  • С осторожностью используют Астемизол при назначении Спрайсела.

С алкоголем не сочетаются никакие антигистаминные препараты, в том числе и астемизол.

Отзывы

В России препарат запрещен. Это побочный эффект – удлинение интервала Q-T, признан слишком опасным, чтобы использовать препараты, включающие астемизол при лечении аллергии.

Аналоги

В России все лекарства, включающие астемизол, исключены из употребления. Однако можно найти другие варианты, в которых действующее вещество тоже выступало бы блокатором H1-гистаминовых рецепторов.

  • Эргоферон – оказывает и антигистаминное, и противовирусное воздействие, относится к категории иммуномодуляторов. Стоит препарат от 276 до 356 р.
  • Эреспал – подавляет медиаторы аллергии: гистамин, серотонин, брадикинин. Является противовоспалительным средством широкого спектра действия. Стоимость лекарства в виде таблеток варьируется от 385 до 421 р.
  • Перитол – фармакологическое действие полностью совпадает с действием астемизола. Однако к кардиотоксичным препаратам лекарство не относится. Стоит упаковка таблеток от 359 до 921 р в зависимости от производителя.
  • Лордестин – подавляет выработку гистамина. Рекомендуется при сезонных ринитах и ринореях. И в особенности при аллергических кожных реакциях – крапивнице, отеках, кожном зуде. Стоимость препарата – от 289 до 340 р. за 10 шт.
  • Терфенадин – блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Является едва ли не полным аналогом и по оказываемому целебному воздействию и по побочным эффектам, то есть, тоже способствует удлинению интервала Q-T. Стоимость лекарства в виде таблеток – от 529 р.

Астемизол – антигистаминный препарат 2 поколения, подавляющий чувствительность H1-гистаминовых рецепторов. К сожалению, лекарство имеет существенные побочные воздействия, признанные слишком опасными.

О препаратах от аллергии для детей расскажет доктор Комаровский в видео ниже:

Источник: http://gidmed.com/dermatologiya/lekarstva-derm/astemizol.html

Астемизол (Astemizole)

Астемизол: характеристики антигистаминного препарата и особенности применения

Белый или беловатый порошок. Нерастворим в воде, слабо растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе и метаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие — противоаллергическое, антигистаминное.

Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Ослабляет бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. Действие развивается в течение 24 ч (иногда на 2–3 сут) и достигает максимума через 9–12 сут.

Продолжительность эффекта зависит от длительности предшествующей терапии (подавление кожных проб может сохраняться несколько недель после прекращения приема). Обладает слабой антисеротониновой активностью.

Практически не оказывает седативного действия (не проходит ГЭБ), не усиливает депримирующий эффект этилового спирта или других средств, угнетающих ЦНС.

В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного и канцерогенного действия. При введении крысам дозы в 100 раз превышающей рекомендованную для человека токсически влияет на материнский организм и эмбрион. У крыс и кроликов при дозах, в 50 раз превышающих рекомендованную для человека, не оказывает тератогенное действие и не изменяет фертильность у самцов и самок.

После приема внутрь быстро всасывается. Cmax регистрируется в течение 1 ч. Прием пищи на 60% уменьшает всасывание и удлиняет время достижения Cmax на 1 ч. Связывание с белками составляет 96%. Почти полностью метаболизируется в печени (в т.ч.

при «первом прохождении») при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита — десметиластемизола, Cmax которого в крови достигается через 1 ч. Равновесная суммарная концентрация (астемизола и его активного метаболита) в крови составляет 3–5 нг/мл и создается в течение 4–6 нед.

Экскретируется преимущественно с желчью в виде метаболитов (54–73%) и частично с мочой (5–6%). T1/2 астемизола — 1 сут, объем распределения — 250 л/кг, Cl — 11 мл/мин/кг.

Выведение (астемизол + гидроксилированные метаболиты) двухфазно: T1/2 для фазы распределения — 20 ч, для фазы выведения — 7–11 дней (при многократном применении 7–9 сут и 19 сут соответственно). По расчетным данным метаболиты могут оставаться в организме до 4 мес. Проникает в молоко лактирующих собак.

Применение вещества Астемизол

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит, аллергические кожные реакции (хроническая идиопатическая крапивница и др.), кожный зуд, ангионевротический отек (лечение и профилактика), бронхиальная астма (вспомогательная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 2 лет).

Ограничения к применению

Удлинение интервала QT на ЭКГ, гипокалиемия, выраженные нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Астемизол

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, сонливость, в отдельных случаях — головокружение, нервозность, расстройства настроения, бессонница, ночные кошмары, парестезия, судороги, редко — депрессия, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, сердцебиение, при высоких дозах — желудочковые аритмии, нарушения кроветворения (усталость или слабость, боль в горле, повышение температуры тела, кровотечения или кровоизлияния).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, боль в животе, диарея, редко — повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции.

Прочие: фотосенсибилизация, увеличение массы тела (в случае длительного приема), миалгия, артралгия, редко — фарингит.

Взаимодействие

Имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, интраконазол, миконазол и др.), макролиды (эритромицин, кларитромицин), метронидазол, хинин, мибефрадил понижают скорость биотрансформации. Не рекомендуется сочетать с ингибиторами протеаз ВИЧ и ингибиторами обратного захвата серотонина.

Препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмические средства, терфенадин, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов, и др.), потенцируют кардиотоксичность. Может маскировать ототоксическое действие др. препаратов.

Усиливает побочное действие фотосенсибилизирующих средств.

Передозировка

Симптомы: желудочковые аритмии, синкопе, судороги, остановка сердца или дыхания.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных; мониторинг ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости — в/в введение жидкости, назначение антиаритмических препаратов, не удлиняющих интервал QT, гипертензивных средств (введение адреналина и аналептиков не рекомендуется), кислородотерапия. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь натощак, 1 раз в сутки. Взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг, детям в возрасте 6–12 лет — 5 мг в виде таблеток или суспензии, до 6 лет — 2 мг/10 кг массы тела только в виде суспензии. Максимальный срок лечения 7 дней.

Меры предосторожности вещества Астемизол

Не рекомендуется одновременно принимать грейпфрутовый сок (ингибирует метаболизм и повышает концентрацию в крови). С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями почек, нарушенным электролитным обменом (гипокалиемия, гипомагниемия), получающим некалийсберегающие диуретики.

Пациентов с заболеваниями нижних отделов дыхательных путей следует предупредить о потенциальных холинолитических эффектах (сухость слизистых оболочек). С осторожностью применять для лечения пациентов, работа которых требует повышенного внимания и быстроты физических и психических реакций.

Инструкция по применению Терфенадина: показания и противопоказания

Астемизол: характеристики антигистаминного препарата и особенности применения

Лекарственный препарат Терфенадин (или его аналог – Астемизол) относится к категории антигистаминных медикаментозных средств, их применение должно быть указано только доктором после поставленного диагноза.

Лекарство Терфенадин является хорошим помощником в устранении всевозможных симптомов признаков аллергии.

Но если развиваются какие-либо опасные для здоровья и жизни осложнения, к применению лекарственного средства следует подходить аккуратно.

Из чего состоит и как действует Терфенадин (Астемизол)

Данный препарат – производный пиперидина. При лечении аллергических реакций механизм воздействия лекарства обусловлен блокированием периферических гистаминовых рецепторов. Терфенадин (Астемизол) успешно купирует основные симптомы аллергии – зуд, отечность, гиперемию эпидермиса.

Если средство применяется для нейтрализации насморка аллергического происхождения – чихание, ринорея, зуд существенно уменьшаются. Медикамент способен ослабить бронхоспазм.

Инструкция по применению говорит о том, что если имеются заболевания печени, передозировка, повышенное количество Терфенадина в крови может иметь последствия для сердечно-сосудистой системы. Поэтому, если назначается данное средство, следует принимать во внимание особенности его безопасного использования.

Лекарство Терфенадин (или его аналоги, к примеру, Астемизол) выпускают в такой форме выпуска, как таблетки, сироп или суспензия. После употребления препарата в организме всасывается более половины объема активного вещества. Спустя час после принятия медикамента чувствуется эффект от его употребления. Длительность действия препарата – до суток. Так говорит инструкция по применению.

Когда назначается

Медикаментозное средство Терфенадин (Астемизол) должно назначаться только специалистом, при самостоятельном его использовании могут возникать какие-либо побочные эффекты.

Препарат Терфенадин применяется:

  • для лечения сезонного ринита;
  • при конъюнктивите аллергического происхождения;
  • при наличии высыпаний на кожном покрове аллергического происхождения;
  • при высыпаниях и зуде на коже;
  • если развивается нежелательная реакция на определенные лекарства, продукты, укусы насекомых;
  • инструкция по применению гласит, что препарат Терфенадин успешно применяют в комплексной
  • терапии при лечении астмы, простуды.

Указанное лекарство также можно использовать в качестве профилактического средства при регулярном контакте с потенциальным аллергеном (к примеру, при контакте с пылью, пыльцой растений, шерстью животных, лекарственными средствами или определенными продуктами питания).

Когда использовать лекарство нельзя

Инструкция говорит, что данный медикамент не назначается, если существуют определенные ситуации и заболевания, такие как:

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • гипокалиемия, гипомагнемия;
  • если имеется выраженное функциональное нарушение в печени;
  • таблетированная форма выпуска не применяется в детском возрасте. Если ребенок страдает
  • аллергическими реакциями, для лечения применяют такую лекарственную форму, как суспензия;
  • если обнаружены какие-либо изменения в кардиограмме;
  • во время вынашивания ребенка и при лактации лекарство сопоставляют вред и пользу от
  • использования медикамента.

Побочные эффекты

Если медикаментозное средство используют неграмотно, превышают указанную доктором дозировку, при индивидуальной непереносимости лекарства нередко могут возникнуть нежелательные побочные эффекты, которые проявляются в:

  • головных болях, иногда могут возникать головокружения, повышенная сонливость, расстройства сна, нервная возбудимость, депрессия, обморочное состояние;
  • тахикардия, резкие перепады артериального давления и другие нежелательные реакции со стороны
  • сердечно-сосудистой системы;
  • Терфенадин воздействует на различные органы пищеварительной системы. Отрицательнее
  • проявления этого воздействия выражаются в сухости поверхности слизистой во рту, тошноте,
  • нарушениях аппетита, болями в животе;
  • антигистаминное медикаментозное средство обладает способностью провоцировать развитие
  • ложных симптомов простуды, такие проявления выражаются в сухости носоглотки и ротоглотки,
  • болями и першением в горле, спазмом в бронхах, иногда могут возникать носовые кровотечения;
  • повышенное количество мочеиспусканий.

Иногда на эпидермисе после употребления лекарства может возникнуть высыпание. Иногда у пациентов начинают выпадать волосы, нарушается зрение, появляется дрожь в конечностях, повышается потливость.

Поэтому очень важно перед тем, как начать использование препарата, проконсультироваться с доктором.

Источник: http://LechenieNasmorka.ru/lekarstva/sredstva/terfenadin-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Какой антигистаминный препарат выбрать?

Астемизол: характеристики антигистаминного препарата и особенности применения

Современная фармацевтическая промышленность предлагает большой выбор антигистаминных препаратов, обычно используемых при лечении аллергии или для ее профилактики, поэтому многие больные затрудняются в выборе того или иного противоаллергического препарата.

Несмотря на это «лекарственное изобилие»,  год от года становится все больше пациентов, страдающих поллинозами, атопическим дерматитом, аллергическими ринитами, бронхиальной астмой, крапивницей, аллергическим конъюнктивитом, а также заболеваниями с аутоиммунным компонентом.

При всех этих состояниях происходит избыточный выброс биологически активных веществ типа гистамина, тирамина, различных видов цитокинов, которые и обуславливают разнообразные клинические проявления аллергии.

Было установлено, что применяемые  более полувека препараты антигистаминные первого поколения блокируют гистаминовые рецепторы, тем самым подавляют симптоматику, но не оказывают необходимого влияния при сенсибилизирующем воздействии аллергенов (исходом которого все же является выработка специфических антител).

Поэтому при уже развившихся выраженных проявлениях аллергии их эффективность невысока, и врачи предпочитают назначать своим пациентам антигистаминные препараты уже третьего поколения, обладающие рядом преимуществ и меньшими побочными эффектами. Тем не менее, препараты первого поколения по-прежнему широко используются в медицине, если для этого есть показания.

Антигистаминные препараты первого поколения

Эти лекарственные препараты блокируют периферические и центральные H1-гистамин-чувствительные рецепторы, но не оказывают дополнительного противоаллергического эффекта и обладают седативным (снотворным) эффектом различной степени выраженности, что в значительной степени сужает показания для их широко использования.

К препаратам этой группы относятся:

  • тавегил,
  • диазолин,
  • фенистил,
  • супрастин,
  • димедрол,
  • пипольфен,
  • фенкарол,
  • перитол и другие.

Они входят в состав многих комплексных препаратов, назначаемых преимущественно при простудных заболеваниях (типа колдрекса, фервекса, антигриппина, эффералгама и т.д.

), а также в виде специальных литических смесей при проведении премедикации перед лечебно-диагностическими процедурами, для усиления эффекта местных анестетиков и анальгетиков при проведении малоинвазивных хирургических операций, например в стоматологии, челюстно-лицевой хирургии и т.п.

Также самостоятельно или в сочетании с другими препаратами (по назначению врача) антигистаминные препараты первого поколения используют:

  • при остром развитии аллергических реакций типа крапивницы, анафилактического шока, отека Квинке,
  • при эпизодических сезонных аллергических реакциях слизистой глаз (конъюнктивит) или носоглотки (ринофарингиты),
  • при развитии острой аллергической реакции на лекарственные средства и при сывороточной болезни, при пищевой аллергии,
  • при ситуационных нарушениях сна (но эффективны они обычно не более недели),
  • для уменьшения головокружения и симптомов транспортного укачивания, при морской болезни, а также при заболеваниях вестибулярного аппарата, сопровождающихся головокружением (болезнь Меньера, лабиринтиты и т.д.),
  • местно (в составе мазей и гелей) и внутрь при укусах насекомых и других животных, ожогах, небольших порезах, острой крапивнице и атопическим дерматите (фенистил, сонветол и другие).

Антигистаминные препараты второго поколения

В настоящее время эти препараты используют редко (к ним относится кетотифен и его аналоги), в основном для лечения атопического дерматита (нейродермита) и бронхиальной астмы, поскольку имеются более эффективные препараты третьего поколения.

Антигистаминные препараты третьего поколения

Эти препараты лишены многих недостатков предыдущих антигистаминных препаратов: они обладают определенной избирательностью своего воздействия, не вызывают побочных эффектов со стороны нервной системы, не взаимодействуют с другими лекарственными препаратами (как антигистаминные препараты первого поколения). Поэтому их рекомендуют применять для проведения длительных курсов противоаллергической терапии и для профилактики аллергии.

Наиболее часто их назначают при

  • хронических атопических дерматитах,
  • поллинозах,
  • хронической крапивнице,
  • контактных дерматитах,
  • бронхиальной астме,
  • аутоиммунных заболеваниях,
  • а также там, где необходимо сохранять концентрацию внимания, быстроту реакции, ясность мышления (например, работникам транспорта, диспетчерам, операторам и лицам других профессий).

К препаратам этой группы относят:

  • кларитин,
  • зиртек,
  • телфаст,
  • кестин,
  • аллергодил,
  • астемизол,
  • левобастин,
  • терфенадин
  • и другие.

Некоторые особенности использования антигистаминных препаратов третьего поколения:

  • Период выведения этих препаратов из организма длителен от 12 часов до одного месяца (например, астемизола), поэтому такие препараты должен подбирать только врач, исходя из особенностей заболевания пациента.
  • Некоторые препараты этой группы (астемизол и терфенадин) обладают кардиотоксическим действием, могут при неправильном подборе дозировки спровоцировать приступы аритмии, особенно в сочетании с приемом антибиотиков, противогрибковых препаратов, антидепрессантов, а также при наличии заболеваний почек и печени. Поэтому эти препараты должен назначать только врач, учитывающий их вероятные побочные эффекты.
  • Наиболее перспективными и нетоксичными антигистаминными препаратами третьего поколения являются кларитин (лоратадин) и зиртек (цетиризин), так как они не обладают побочными эффектами, не взаимодействуют с другими лекарственными препаратами, не оказывают седативного эффекта и хорошо переносятся пациентами всех возрастных групп, включая маленьких детей и беременных женщин. Поэтому данные препараты продаются в аптеках без рецептов и их рекомендуют (при наличии показаний) использовать для профилактики аллергических реакций.

Источник: http://medafarm.ru/page/patsientu/lekarstvennye-preparaty/kakoi-antigistaminnyi-preparat-vybrat

Астемизол – описание препарата

Астемизол: характеристики антигистаминного препарата и особенности применения

Противоаллергический и антигистаминный препарат второго поколения Астемизол отличается пролонгированным действием и отсутствием побочных эффектов, которые свойственны для антигистаминов первого поколения.

Лекарство может использоваться и как профилактическое средство при некоторых видах аллергических реакций.

Фармакологический механизм действия препарата Астемизол

Астемизол после попадания в организм начинает блокировать гистаминовые Н1 рецепторы.

Помимо этого, компоненты препарата ослабляют спазм бронхов, наступающий под воздействие гипервентиляции и чрезмерной физической нагрузки.

Терапевтическое действие развивается у большинства людей на протяжении суток, реже в течение первых трех дней после приема. Максимальное антигистаминное свойство лекарства проявляется на 9-12 день.

Продолжительность общего противоаллергического эффекта при использовании Астемизола зависит от длительности цикла лечения этим препаратом.

Купирование реакции кожных проб при проведении аллерготестов сохраняется на протяжении нескольких недель, в связи с чем от этого препарата отказывают при назначении анализов на выявление аллергена.

Компоненты Астемизола оказывают на организм слабое антисеротониновое воздействие. При этом препарат практически не оказывает седативного, успокаивающего действия, так как его молекулы не проникают через гематоэнцефалический барьер.

Астемизол не усиливает действие этилового спирта и средств, угнетающе воздействующих на ЦНС.

При проведении экспериментальных исследований не выявлено канцерогенного и мутагенного свойства препарата.

Исследование на крысах позволило установить, что негативно на развитии плода и организме матери Астемизол у животных сказывается, если только терапевтическая доза превышена в 100 раз.

После перорального приема Астемизол быстро всасывается и начинает действовать.

Максимальная концентрация этого лекарственного средства в организме человека регистрируется на протяжении одного часа.

Почти на 60% уменьшается всасывание компонентов лекарства, если принимать его вместе с пищей или практически сразу после нее.

Астемизол практически полностью перерабатывается клетками печени, выводится вместе с желчью и мочой. Выведение происходит двухфазно, при длительном использовании препарат может сохраняться в организме после отмены еще на протяжении 19 суток.

Метаболиты Астемизола остаются в организме еще на протяжении четырех месяцев. Зафиксировано при проведении эксперимента, что компоненты препарата проникают в грудное молоко животных, и значит человек тоже не исключение.

Астемизол – показания к использованию

Астемизол за счет широко спектра своей антигистаминной активности может использоваться для лечения большой группы реакций на аллергены, к их числу относят:

  • Ринит аллергической природы происхождения. Используется препарат для лечения как сезонного, так и постоянного насморка.
  • Конъюнктивит, вызванный воздействием аллергенов.
  • Кожные аллергические реакции.
  • Кожный зуд при аллергии.
  • Профилактику и лечение ангионевротического отека.
  • Бронхиальную астму. При этом заболевании препарат используют как средство вспомогательной терапии.

Особенности применения

Таблетка Астемизола выпивается на голодный желудок, кушать после ее приема рекомендуется примерно через 30 минут.

Таблетка лекарства содержит 10 мг основного антигистамина, эта доза принимается один раз за день взрослыми и детьми старше двенадцатилетнего возраста.

Детям от 6 и до 12 лет назначается доза в 5 мг, ее можно принять как таблетку или суспензию.

До 6 лет доза рассчитывается исходя из 2 мг на 10 кг веса, причем лекарство в этом возрасте принимается только в виде суспензии.

В связи с накапливанием в организме препарата максимальный срок терапии не должен превышать семи дней.

Одновременно с препаратом не рекомендуется принимать сок из грейпфрута, так как он приостанавливает метаболизм и повышает концентрацию лекарства в крови.

Рекомендуется с особой осторожностью лечить Астемизолом пациентов с болезнями почек, при нарушении электролитного обмена (гипокалиемия или гипомагниемия), при лечении не калийсберегающими диуретиками.

При лечении пациентов с болезнями нижних дыхательных путей их нужно предупредить о возможном возникновении сухости слизистых оболочек.

Астемизол требует осторожного использования при назначении пациентам, работа которых требует повышенной концентрации внимания. На время терапии от подобной деятельности врачи советуют воздержаться.

Особенности лечения препаратом

Лечение Астемизолом прекращают не менее чем за месяц перед проведением проб на выявление аллергена.

Препарат противопоказано использовать при беременности, повышенной гиперчувствительности к его компонентам, при вскармливании малыша грудью, детям, не достигшим двух лет.

Ограничивают по времени или снижают дозу Астемизола при гипокалиемии, выраженных нарушениях функции печени.

Побочные реакции на Астемизол

Астемизол необходимо использовать только по показаниям, так как у него достаточно большая группа возможных побочных реакций.

  • Нарушения со стороны нервной системы и органов чувств выражаются слабостью, болью в голове, сонливостью, реже головокружением, повышенной нервозностью, бессонницей, возникновением ночных кошмаров, судорогами, конъюнктивитом, депрессивным состоянием.
  • Нарушения со стороны сердца — гипотензия, тахикардия, аритмии, кровоизлияния или кровотечения, повышение температуры.
  • Нарушения со стороны ЖКТ выражаются сухостью во рту, усилением аппетита, тошнотой, периодическими болями в животе, диареей, у некоторых больных развивается гепатит.
  • Астемизол при непереносимости его компонентов и сам может вызвать аллергию. Выражается это кожным зудом, сыпью, бронхоспазмом, в тяжелых случаях анафилактическим шоком.

У части больных препарат вызывает и редко встречающиеся побочные эффекты, это фотосенсибилизация, то есть повышение чувствительности кожи к солнечным лучам.

К этой группе реакция также относят рост массы тела, миалгии, фарингит.

Астемизол назначается только врачом. Этот препарат усиливает действие некоторых других лекарств и потому врача необходимо ставить в известность обо всех используемых препаратах.

При случайном или преднамеренном увеличении однократной дозы развивается передозировка.

У больного фиксируются желудочковые аритмии, судороги, возможна остановка дыхания и сердечной деятельности.

Лечение заключается в немедленном вызове рвоты, затем делают промывание желудка, дают энтеросорбенты, солевые слабительные.

В дальнейшем назначается посимптомная терапия, при необходимости жидкости вводятся внутривенно.

За пациентом осуществляют непрерывное наблюдение с контрольным проведением ЭКГ.

Действующее вещество Astemizole

Источник: https://allergiik.ru/astemizol.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.