Инструкция по применению препарата Сингуляр: показания, отзывы, аналоги

Содержание

Таблетки «Сингуляр»: инструкция, отзывы, аналоги и цены

Инструкция по применению препарата Сингуляр: показания, отзывы, аналоги
Рубрика: с 27.12.2017   ·   : 2   ·  На чтение: 3 мин   ·  Просмотры:

Препаратом, относящимся к группе антагонистов лейкотриеновых рецепторов, является «Сингуляр».

Инструкция по применению рекомендует принимать жевательные и покрытые оболочкой таблетки 5 мг и 10 мг, 4 мг для лечения пациентов, страдающих бронхиальной астмой и ринитом аллергического происхождения.

Для чего назначают «Сингуляр», цены, отзывы и аналоги препарата будут также рассмотрены в статье.

Форма выпуска и состав

«Сингуляр» производится в виде квадратных твердых таблеток 4 мг светло-бежевого цвета, покрытых оболочкой. Также выпускается в виде жевательных двояковыпуклых таблеток розового цвета 5 мг и 10 мг. Реализуются таблетки в блистерах по 7 штук.

Действующий компонент – монтелукаст.

Фармакологическое действие

Под действием лейкотриенопосредованных эффектов при бронхиальной астме происходит запуск механизма бронхоспазма, образуется мокрота, уменьшается проходимость бронхов и повышается концентрация эозинофилов после приема препарата «Сингуляр».

Инструкция по применению сообшщает, что активное вещество монтелукаст оказывает блокирующее действие на цистеиниллейкотриеновые рецепторы в органах дыхания. Такое действие происходит за счет способности «Сингуляра» ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов, страдающих бронхиальной астмой.

Даже небольшие дозировки препарата могут блокировать бронхоконстрикции, которые вызываются LTD4. Спустя несколько минут после принятия наступает бронходилатация, продолжительность которой достигает двух часов. Препарат способен купировать бронхоспазм на ранних и поздних стадиях, снижая реакцию на антигены.

Таблетки «Сингуляр»: от чего помогает лекарство

Показания к применению препарата включают:

  • купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше);
  • лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
  • предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
  • предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания.

Инструкция по применению

«Сингуляр» таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи 1 раз в сутки.

При лечении бронхиальной астмы препарат применяют вечером, аллергического ринита – в любое удобное для больного время суток. При бронхиальной астме с сопутствующим аллергическим ринитом пациент принимает дозу вечером 1 раз в сутки.

Рекомендованное суточное дозирование «Сингуляра»:

  • пациенты старше 15 лет: 1 таблетка, покрытая оболочкой – 10 мг;
  • дети в возрасте от 6 до 14 лет: 1 жевательная таблетка – 5 мг;
  • дети от 2 до 5 лет: 1 жевательная таблетка – 4 мг.

Терапевтический эффект препарата развивается в течение первого дня. Больному необходимо продолжать прием таблеток не только при обострении бронхиальной астмы, но и в период достижения контроля над симптомами заболевания.

При почечной недостаточности, легкой и средней степени тяжести нарушений функции печени, пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Противопоказания

«Сингуляр» инструкция и отзывы врачей запрещают принимать, если диагностированы:

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • детский возраст до 6 лет (для жевательных таблеток);
  • фенилкетонурия (для жевательных таблеток);
  • возраст до 15-ти лет (для таблеток, покрытых оболочкой);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы (для таблеток, покрытых оболочкой).

Побочные действия

  • утомляемость;
  • узелковая эритема;
  • тошнота, рвота;
  • тенденция к усилению кровоточивости, подкожных кровоизлияний;
  • сыпь;
  • суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность);
  • судорожные припадки;
  • сонливость;
  • сердцебиение;
  • раздражительность;
  • отеки;
  • необычные яркие сновидения;
  • миалгия, включая мышечные судороги;
  • крапивница;
  • зуд;
  • диарея;
  • головная боль;
  • галлюцинации;
  • возбуждение (включая агрессивное поведение);
  • боли в животе;
  • бессонница;
  • артралгия;
  • ангионевротический отек;
  • анафилаксия.

Аналоги лекарства «Сингуляр»

Полные аналоги по активному элементу:

  1. Монтелукаст натрия аморфный.
  2. Синглон.
  3. Сингулекс.
  4. Монкаста.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Сингуляр (таблетки 10 мг № 28) в Москве составляет 1450 рублей. Жевательные таблетки (5 мг № 14) реализуют за 835 рублей. В Киеве купить лекарство (табл. покр. оболочкой 10 мг № 28) можно за 380 гривен, в Казахстане — за 21100 тенге. В Минске аптеки предлагают таблетки за 12-13 бел. рублей. Отпускается из аптек по рецепту.

Отзывы

О таблетках «Сингуляр» отзывы на форумах в основном положительные. Сообщения о появлении побочных эффектов встречаются крайне редко.

Отзывы родителей о «Сингуляре» свидетельствуют, что это весьма эффективное средство быстрого действия, которое подходит для детей разных возрастов. Особенно подчеркивается то, что лекарство безопасно для здоровья. В некоторых случаях препарат может заменять ингаляционные кортикостероиды, что особенно важно, если лекарство нужно давать детям.

Источник: https://www.otchegopomogaet.ru/singulyar-instrukciya-po-primeneniyu.html

Таблетки 5 мг, 10 мг и 4 мг Сингуляр: инструкция для детей и взрослых, отзывы и цены

Инструкция по применению препарата Сингуляр: показания, отзывы, аналоги

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Сингуляр. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Сингуляр, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии бронхиальной астмы и аллергического ринита у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Сингуляра, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством, относящимся к антагонистам лейкотриеновых рецепторов, является Сингуляр. Инструкция по применению указывает, что эти таблетки 5 мг и 10 мг, 4 мг жевательные в международной медицине называют Монтелукастом.

Показания к применению

От чего помогает Сингуляр? Таблетки применяются для:

  • предупреждения бронхоспазма из-за тяжелых физических нагрузок;
  • облегчения аллергического ринита;
  • терапии бронхиальной астмы в случае гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте;
  • профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы;
  • профилактики астмы у детей 2-5 лет, вызванной физической нагрузкой.

Сингуляр таблетки, покрытые оболочкой

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) в сутки.

Таблетки жевательные

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента. Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать 1 таблетку препарата Сингуляр 1 раз в сутки вечером.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таблетка жевательная) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется. Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают в дозе 4 мг (1 таблетка жевательная) в сутки.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Сингуляр на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется. Назначение препарата Сингуляр одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы Медикамент можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).

Побочные явления

В целом препарат нормально переносится пациентами, однако, на фоне длительного приема таблеток у детей с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам лекарства возможно развитие побочных эффектов со стороны:

  • органов дыхательной системы – развитие воспалительных заболеваний органов дыхания, обусловленных вирусной, инфекционной и грибковой природой;
  • сердечнососудистой системы – одышка, учащение сердцебиения, ощущение нехватки воздуха, боли за грудиной;
  • нервной системы – головокружения, вялость, апатичность, сонливость, чувство ползания мурашек по коже, в редких случаях развитие судорожного синдрома;
  • психики – агрессия, замкнутость, депрессия, хождение во сне, сомнамбулизм, нарушения памяти, тревожность, необоснованное чувство страха;
  • печени – повышение активности печеночных трансминаз, боли в области правого подреберья, гепатит, холецистит;
  • кровеносной системы – ослабление прочности сосудистой стенки, склонность к кровотечениям;
  • кожных покровов – сыпь, мелкие точечные кровоизлияния под кожей, гематомы, зуд кожи, расчесы;
  • аллергические реакции – развитие ангионевротического отека и анафилактического шока;
  • органов пищеварения – боли в желудке, воспаление поджелудочной железы (реактивный панкреатит), тошнота, рвота, расстройство стула, метеоризм.

В качестве побочного эффекта на фоне приема препарата Сингуляр у детей может возникать энурез (недержание мочи), который проходит после отмены терапии самостоятельно.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Сингуляр следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение у детей

Противопоказан в форме жевательных таблеток детям в возрасте до 2 лет, для таблеток, покрытых оболочкой — в возрасте до 6 лет.

Для детей в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом доза составляет 4 мг (1 жевательная таблетка) в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 жевательная таблетка) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Особые указания

Прием препарата следует продолжать в период снижения симптомов бронхиальной астмы, так и во время обострения болезни. Сингуляр в таблетках не следует назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При аллергии к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС данные средства нельзя принимать в период лечения препаратом Сингуляр.

Лекарственное взаимодействие

Допустимо назначение с прочими средствами, которые используются с целью профилактики или длительного лечения астмы.

С осторожностью данное средство необходимо назначать совместно с блокаторами СYР ЗА4, 2C9 и 2C8.

Системая экспозиция монтелукаста повышается в 4,4 раза при сочетании с Гемфиброзилом. Коррекции дозировки не требуется, однако врач должен учитывать возможность побочных реакций.

Если лечение бронходилататорами не эффективно, к терапии можно добавить Сингуляр. Когда будет достигнуто нужное действие, дозу бронходилататоров постепенно можно снижать.

Препарат также позволяет добиться дополнительного терапевтического эффекта у пациентов, которые применяют ингаляционные кортикостероиды. Когда состояние стабилизируется, дозу кортикостероидов можно уменьшить. Но делать это нужно постепенно и под контролем специалиста. В некоторых случаях прием можно отменить полностью. Резкая замена терапии не рекомендуется.

Аналоги лекарства Сингуляр

По структуре определяют аналоги:

  1. Монтелукаст натрия аморфный.
  2. Синглон.
  3. Сингулекс.
  4. Монкаста.

Сингуляр: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Инструкция по применению препарата Сингуляр: показания, отзывы, аналоги

Сингуляр – блокатор лейкотриеновых рецепторов, антибронхоспастический противовоспалительный препарат. Действующее вещество – монтелукаст.

Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой.

Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение препарата в дозах, превышающих 10 мг/сутки 1 раз/сутки, не повышает эффективность терапии.

Сингуляр вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Форма выпуска:

  • Таблетки жевательные, 4 мг и 5 мг; № 14, №28
  • Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг; № 14, №28

Показания к применению

От чего помогает Сингуляр? Назначают препарат в следующих случаях:

  • терапия и профилактика бронхиальной астмы (на фоне непереносимости глюкокортикостероидов (ГКС) или недостаточности их эффекта);
  • лечение и предупреждение аллергического ринита и аллергического кашля;
  • профилактика астматических приступов (дневных и ночных);
  • профилактика бронхоспазмов, способных возникнуть из-за физической нагрузки и стресса.

Препарат также назначают для купирования и предупреждения признаков сезонного аллергического ринита.

Таблетки жевательные Сингуляр применяются у детей 2-15 лет в качестве дополнительной терапии бронхиальной астмы при персистирующей астме средней и легкой степени тяжести, которая недостаточно контролируется ингаляционными глюкокортикостероидами, а также при недостаточном клиническом контроле заболевания при помощи агонистов бета-адренорецепторов короткого действия, которые используются, при необходимости.

Инструкция по применению Сингуляр и дозировки

Внутрь детям в возрасте от 2 до 5 лет. Препарат следует применять детям под присмотром взрослых.

Пациентам с астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) необходимо принимать 1 таблетку жевательную по 4 мг 1 раз в сутки.

Для лечения астмы таблетку жевательную следует принимать вечером за 1 час до или через 2 часа после приема пищи. Для облегчения симптомов аллергического ринита приеме подбирают индивидуально.

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше продукт назначают в дозе 10 мг (1 таб., покрытая оболочкой) в сутки. Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таб. жевательная) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

  • При бронхиальной астме: 4 мг (1 таб.) на ночь.
  • При бронхиальной астме и аллергическом рините: 4 мг (1 таб.) на ночь.
  • При аллергическом рините: 4 мг (1 таб.) в сутки в индивидуальном режиме, в зависимости от времени наибольшего обострения симптомов.

Для пожилых больных, больных с почечной недостаточностью, больных с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется. Сингуляр можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Побочные эффекты

Назначение Сингуляр может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение;
  • инфекционные и паразитарные патологии: инфекции верхних дыхательных путей;
  • со стороны свертывающей системы крови: тенденция к повышению кровотечений;
  • со стороны психики: тревожность, ажитация (включая враждебность, агрессивное поведение), нарушение внимания, дезориентация, патологические сновидения, бессонница, галлюцинации, психомоторная активность (включая беспокойство, раздражительность, тремор), нарушения памяти, сомнамбулизм, депрессия, суицидальные мысли и поведение;
  • со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию; очень редко – эозинофильная инфильтрация печени;
  • со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, панкреатит;
  • со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, парестезия или гипестезия; очень редко – судороги;
  • со стороны дыхательной системы: легочная эозинофилия, носовые кровотечения;
  • со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) в крови; очень редко – гепатит (включая гепатоцеллюлярное, холестатическое или смешанное поражение печени);
  • аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек;
  • со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечные судороги, артралгия;
  • со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, сыпь, склонность к гематомам, многоформная эритема, узловатая эритема;
  • со стороны мочевыделительной системы: у детей – энурез;
  • общие реакции: отеки, астения (слабость) или повышенная усталость, пирексия.

Сингуляр хорошо переносится у большинства больных, побочные эффекты обычно проявляются в легкой форме и не требуют прекращения терапии.

Противопоказания

Противопоказано назначать Сингуляр в следующих случаях:

  • фенилкетонурия (для жевательных таблеток, поскольку в состав этой лекарственной формы препарата входит аспартам, являющийся источником фенилаланина);
  • непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для покрытых оболочкой таблеток, поскольку в состав этой формы препарата входит моногидрат лактозы);
  • возраст до 2 лет (жевательные таблетки 4 мг) и 6 дет (жевательные таблетки 5 мг, покрытой оболочкой таблетки 10 мг);
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Перед назначением Сингуляра беременным женщинам нужно оценить соотношение ожидаемой пользы с возможным риском. В период лактации необходимо учитывать, что монтелукаст может выделяться с грудным молоком (профиль безопасности не изучался).

Передозировка

При передозировке препаратом Сингуляр отмечаются боли в животе, сонливость, жажда, головная боль, психомоторная гиперактивность, рвота. Лечение — симптоматическое.

Аналоги Сингуляр, список препаратов

При необходимости, заменить Сингуляр можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Алмонт,
  2. Глемонт,
  3. Монакс,
  4. Монкаста,
  5. Монлер,
  6. Монтелар,
  7. Синглон,
  8. Экталуст.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Сингуляр, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Средняя стоимость таблеток в аптеках составляет от 372 до 1055 рублей, в зависимости от дозировки и количества в пачке.

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре до 30 °C. Беречь от детей. Срок годности: таблетки жевательные – 2 года, таблетки покрытые оболочкой – 3 года.

Источник: http://instrukciya-primeneniyu.com/singulyar/

Сингуляр: инструкция по применению для детей, цена, отзывы, аналоги

Инструкция по применению препарата Сингуляр: показания, отзывы, аналоги

Сингуляр – препарат, применяемый для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. Является антагонистом лейкотриеновых рецепторов.

Состав, форма выпуска, упаковка

Препарат выпускается в виде обычных и жевательных таблеток. Активным компонентом выступает монтелукас. В упаковке 1-4 блистера по 7 таблеток на каждом.

Производитель

Производитель – американская компания «Мерк Шарп и Доум Б.В.»

Показания

Показаниями являются профилактика и лечение бронхиальной астмы и аллергического ринита.

Механизм действия

Препарат Сингуляр является антагонистом лейкотриеновых рецепторов. Основной компонент препарата ингибирует цистеинил рецепторов лейкотриенового типа в дыхательных путях. Параллельно проявляется и его способность к ингибированию бронхоспазма.

Доза в 5мг считается достаточной для того, чтобы купировать данный симптом. Если монтелукас принимается в дозе от 10мг, то эффект от препарата не повышается.

Активное вещество провоцирует бронходилатацию на протяжение 2 часов от момента применения, а также показывает способность к дополнению бронходилатации, вызванной бета2-адреноблокаторами.

Передозировка

При передозировке препарата наиболее часто наблюдаются такие симптомы, как жажда, сонливость, гиперкинезы, мидриаз, боли в животе. Лечение проводится симптоматическое.

Отзывы о препарате Сингуляр:

Отзывы о препарате

В целом препарат получил положительные отзывы, причем во многом благодаря стабильному воздействию на организм. Показал быстрое устранение основной симптоматики как бронхиальной астмы, так и аллергического ринита. Но в силу высокой стоимости средства, многие отдают предпочтение более дешевым аналогам.

Цена на Сингуляр

В среднем стоимость упаковки жевательных таблеток на 2 блистера стоит 1000 рублей, а обычных – 1100.

Аналоги

Аналогами Сингуляра являются:

  • Алмонт;
  • Экталуст;
  • Пульмикорт;
  • Монтелар;
  • Синглон.

Дешевые

В целом большая часть перечисленных выше средств стоит дешевле Сингуляра.

Но самым дешевым является Кетотифен, чья стоимость составляет в среднем 60 рублей.

Синонимы лекарства

Синонимом препарата является Монтелукаст.

На фото аналоги Сингуляра

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения и срок годности

Срок годности составляет 2 года при условии хранения средства в температурном диапазоне 15-30 градусов.

Советы доктора Комаровского по купированию аллергических приступов и подборе препаратов:

Загрузка…

Источник: http://odsis.ru/otorinolarintologiya/lekarstva-otorinolarintologiya/singulyar-instruktsiya-po-primeneniyu-dlya-detej-tsena-otzyvy-analogi/

СИНГУЛЯР

Инструкция по применению препарата Сингуляр: показания, отзывы, аналоги
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки жевательные розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с выдавленной надписью “SINGULAIR” на одной стороне и “MSD 711” – на другой.

1 таб.
монтелукаст натрия4.16 мг,
 что соответствует содержанию монтелукаста4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 161.08 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 52.8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 7.2 мг, железа оксид красный – 0.36 мг, кроскармеллоза натрия – 7.2 мг, ароматизатор вишневый – 3.6 мг, аспартам – 1.2 мг, магния стеарат – 2.4 мг.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность жевательных таблеток. У детей в возрасте от 2 до 5 лет после приема натощак жевательных таблеток 4 мг Cmax достигается через 2 ч.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Распределение

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vd в равновесном состоянии составляет 8-11 л.

Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрация меченого монтелукаста через 24 ч после введения была минимальной во всех других тканях.

При приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты системы цитохрома Р450: CYP3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro на микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Плазменный клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь меченого радиоактивностью монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.

При однократном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пациентов пожилого и молодого возраста. У пожилых людей T1/2 монтелукаста из плазмы несколько более продолжительный. Коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется.

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг.

Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (средний T1/2 – 7.4 ч). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется.

Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Дозировка

Внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр следует принимать вечером.

При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента.

Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать 1 таблетку препарата Сингуляр 1 раз в сутки вечером.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет

При бронхиальной астме и/или аллергическом рините – 1 жевательная таблетка 4 мг в сут.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Сингуляр на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Назначение препарата Сингуляр одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

Препарат Сингуляр можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

В целом, препарат Сингуляр хорошо переносится больными. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой

В клинических исследованиях препарата Сингуляр приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет.

В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

В общей сложности, в исследованиях 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр в течение как минимум 3 месяцев, 230 – в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента – в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут вечером и в целом хорошо переносился.

Профиль безопасности препарата у детей был схожим с профилем безопасности плацебо.

В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.

В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.

В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр.

При более длительном лечении (более 6 мес) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей, профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности плацебо.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был сходен с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарат во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей. Профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо.

В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.

Обобщенный анализ результатов клинических исследований

Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности.

Среди 9929 пациентов, получавших Сингуляр, и 7780 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр.

Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.

Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов.

Среди 11 673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один неблагоприятный поведенческий эффект, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр, и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.

12 (95%-доверительный интервал [0.93; 1.36]).

НЯ, зарегистрированные во время пострегистрационного применения препарата

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.

Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (

Источник: https://health.mail.ru/drug/singulyar/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.