Крестор препарат для снижения концентрации липидов низкой плотности в плазме крови

Содержание

Крестор – официальная инструкция по применению, аналоги

Крестор  препарат для снижения концентрации липидов низкой плотности в плазме крови

catad_pgroup Статины и другие гиполипидемические средства Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Международное непатентованное название:

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Каждая таблетка содержит активного вещества: розувастатина 10, 20 или 40 мг в виде розувастатина кальция.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 89,50 мг (для дозировки 10 мг), 179,00 (для дозировки 20 мг), 164,72 мг (для дозировки 40 мг); целлюлоза микрокристаллическая 29,82 мг (для дозировки 10 мг), 59,64 мг (для дозировки 20 мг), 54,92 мг (для дозировки 40 мг); кальция фосфат 10,90 мг (для дозировки 10 мг), 21,80 мг (для дозировки 20 мг), 20,00 мг (для дозировки 40 мг); кросповидон 7,50 мг (для дозировки 10 мг), 15,00 мг (для дозировки 20 мг), 15,00 мг (для дозировки 40 мг); магния стеарат 1,88 мг (для дозировки 10 мг), 3,76 мг (для дозировки 20 мг), 3,76 мг (для дозировки 40 мг); оболочка таблетки: лактозы моногидрат 1,80 мг (для дозировки 10 мг), 3,60 мг (для дозировки 20 мг), 3,60 мг (для дозировки 40 мг); гипромеллоза 1,26 мг (для дозировки 10 мг), 2,52 мг (для дозировки 20 мг), 2,52 мг (для дозировки 40 мг), триацетин (глицерина триацетат) 0,36 мг (для дозировки 10 мг), 0,72 мг (для дозировки 20 мг), 0,72 мг (для дозировки 40 мг); титана диоксид 1,06 мг (для дозировки 10 мг), 2,11 мг (для дозировки 20 мг), 2,11 мг (для дозировки 40 мг); краситель железа оксид красный 0,02 мг (для дозировки 10 мг), 0,05 мг (для дозировки 20 мг), 0,05 мг (для дозировки 40 мг).

Описание

Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, с гравировкой “ZD4522 10” на одной стороне. Таблетки 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, с гравировкой “ZD4522 20” на одной стороне.

Таблетки 40 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, с гравировкой “ZD4522 ” на одной стороне и 40 – на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

гиполипидемическое средство – ГМГ-КоА редуктазы ингибитор

Код АТХ: С10АА07

Фармакологические свойства

Механизм действияРозувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы, фермента, превращающего З-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число “печеночных” рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Фармакодинамика
Крестор® снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I) (см.

таблицы 1 и 2), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.
Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии препаратом Крестор®, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта.

Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приёме препарата.

Таблица 1. Дозозависимый эффект у больных с первичной гиперхолестеринемией (тип IIa и IIb по Фредриксону) (среднее скорректированное процентное изменение по сравнению с исходным значением).

ДозаКол-вопациентовХС-ЛПНПОбщий ХСХС-ЛПВПТГХС-неЛПВПАпоВАпоА-I
Плацебо13-7-53-3-7-30
10 мг17-52-3614-10-48-424
20 мг17-55-408-23-51-465
40 мг18-63-4610-28-60-540

Таблица 2. Дозозависимый эффект у больных с гипертриглицеридемией (тип IIb и IV по Фредриксону) (среднее процентное изменение по сравнению с исходным значением).

ДозаКол-вопациентовТГХС-ЛПНПОбщий ХСХС-ЛПВПХС-неЛПВПХС-ЛПОНПТГ-лпонп
Плацебо26151-3226
10 мг23-37-45-408-49-48-39
20 мг27-37-31-3422-43-49-40
40 мг25-43-43-4017-51-56-48

Клиническая эффективность Крестор® эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Крестор® в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии), отмечается снижение концентрации ХС-ЛПНП на 53%.

У 33% пациентов достигается концентрация ХС-ЛПНП менее 3 ммоль/л.
У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих Крестор® в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составляет 22%.

У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших Крестор® в дозе от 5 мг до 40 мг один раз в сутки в течение 6-ти недель, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови (см. таблицу 2).

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении концентрации триглицеридов и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении концентрации ХС-ЛПВП (см. также раздел «Особые указания»).

В исследовании METEOR с участием 984 пациентов в возрасте 45 – 70 лет с низким риском развития ишемической болезни сердца (ИБС) (10-летний риск по Фрамингемской шкале менее 10%), средней концентрацией ХС ЛПНП 4,0 ммоль/л (154,5 мг/дл) и субклиническим атеросклерозом (который оценивался по толщине комплекса «интима-медиа» сонных артерий – ТКИМ) изучалось влияние розувастатина на толщину комплекса «интима-медиа». Пациенты получали розувастатин в дозе 40 мг/сутки либо плацебо в течение 2 лет. Терапия розувастатином значительно замедляла скорость прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -0,0145 мм/год [95 % доверительный интервал от -0,0196 до -0,0093; р

Источник: https://medi.ru/instrukciya/krestor_4761/

Препараты, снижающие холестерин в крови: обзор средств

Крестор  препарат для снижения концентрации липидов низкой плотности в плазме крови

Медикаментозная терапия нарушений обмена липидов назначается при неэффективности гиполипидемической диеты, рациональных физических нагрузок и снижения массы тела в течение 6 месяцев. При уровне общего холестерина в крови выше 6,5 ммоль/л лекарственные препараты могут быть назначены раньше этого срока.

Для коррекции липидного обмена назначают антиатерогенные (гиполипидемические) средства.

Цель их использования – снижение уровня «плохого» холестерина (общего холестерина, триглицеридов, липопротеинов очень низкой (ЛПОНП) и низкой плотности (ЛПНП)), что замедляет развитие атеросклероза сосудов и уменьшает риск развития его клинических проявлений: стенокардии, инфаркта, инсульта и других заболеваний.

Классификация

Гиполипидемические средства:

  1. Анионообменные смолы и препараты, уменьшающие абсорбцию (усвоение) холестерина в кишечнике.
  2. Никотиновая кислота.
  3. Пробукол.
  4. Фибраты.
  5. Статины (ингибиторы фермента 3-гидроксиметил-глютарил-коэнзим-А-редуктазы).

В зависимости от механизма действия, препараты для снижения холестерина в крови можно разделить на несколько групп.

Препараты, препятствующие синтезу атерогенных липопротеинов («плохого холестерина»):

  • статины;
  • фибраты;
  • никотиновая кислота;
  • пробукол;
  • бензафлавин.

Средства, замедляющие всасывание холестерина из пищи в кишечнике:

  • секвестранты желчных кислот;
  • гуарем.

Корректоры липидного обмена, повышающие уровень «хорошего холестерина»:

Секвестранты желчных кислот

Медикаменты, связывающие желчные кислоты (холестирамин, колестипол), относятся к анионообменным смолам. Попадая в кишечник, они «захватывают» желчные кислоты и удаляют их из организма.

Организм начинает испытывать недостаток желчных кислот, необходимых для нормальной жизнедеятельности. Поэтому в печени запускается процесс синтеза их из холестерина.

Холестерин «забирается» из крови, в результате его концентрация там снижается.

Выпускаются холестирамин и колестипол в виде порошков. Суточную дозу нужно разделить на 2 – 4 приема, употреблять, разведя препарат в жидкости (вода, сок).

Анионообменные смолы не всасываются в кровь, действуя только в просвете кишечника. Поэтому они довольно безопасны и не оказывают серьезных нежелательных эффектов. Многие специалисты считают, что начинать лечение гиперлипидемии необходимо именно с этих препаратов.

Побочные эффекты включают вздутие живота, тошноту и запоры, реже – жидкий стул. Для профилактики таких симптомов необходимо увеличить употребление жидкости и пищевых волокон (клетчатки, отрубей).
При длительном приеме этих препаратов в высоких дозах возможно нарушение усвоения в кишечнике фолиевой кислоты и некоторых витаминов, преимущественно жирорастворимых.

Секвестранты желчных кислот уменьшают концентрацию в крови «плохого» холестерина. триглицеридов при этом не меняется или даже увеличивается. Если у пациента имеется исходно повышенный уровень триглицеридов, анионообменные смолы нужно комбинировать с препаратами других групп, снижающими уровень этой фракции липидов крови.

Препараты, подавляющие абсорбцию холестерина в кишечнике

Замедляя всасывание холестерина из пищи в кишечнике, эти средства снижают его концентрацию в крови.
Наиболее эффективным из этой группы средств является гуарем. Это растительная пищевая добавка, получаемая из семян гиацинтовых бобов. В его состав входит растворимый в воде полисахарид, образующий при контакте с жидкостью в просвете кишечника подобие желе.

Гуарем механически удаляет молекулы холестерина со стенок кишечника. Он ускоряет выведение желчных кислот, приводя к усиленному захвату холестерина из крови в печень для их синтеза.

Препарат подавляет аппетит и уменьшает количество съедаемой пищи, что ведет к снижению веса и содержания липидов в крови.
Гуарем выпускается в гранулах, которые следует добавлять в жидкость (вода, сок, молоко).

Прием препарата следует комбинировать с другими антиатеросклеротическими средствами.

Побочные эффекты включают вздутие живота, тошноту, боли в кишечнике, иногда жидкий стул. Однако выражены они незначительно, возникают редко, при продолжении терапии проходят самостоятельно.

Никотиновая кислота

Никотиновая кислота и ее производные (эндурацин, ницеритрол, аципимокс) является витамином группы В. Она уменьшает концентрацию в крови «плохого холестерина». Никотиновая кислота активирует систему фибринолиза, уменьшая способность крови к образованию тромбов. Это средство эффективнее других гиполипидемических препаратов увеличивает концентрацию в крови «хорошего холестерина».

Лечение никотиновой кислотой проводят длительно, с постепенным повышением дозы. До и после ее приема не рекомендуется пить горячие напитки, особенно кофе.

Это лекарство может раздражать желудок, поэтому его не назначают при гастритах и язвенной болезни. У многих пациентов в начале лечения появляется покраснение лица. Постепенно этот эффект исчезает. Для его предотвращения рекомендуется за 30 минут до приема препарата принять 325 мг аспирина. У 20% больных отмечается кожный зуд.

Лечение препаратами никотиновой кислоты противопоказано при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, хроническом гепатите, тяжелых нарушениях сердечного ритма, подагре.

Эндурацин – препарат никотиновой кислоты продленного действия. Он гораздо лучше переносится, вызывает минимум побочных эффектов. Лечение им можно проводить длительно.

Пробукол

Препарат хорошо снижает уровни как «хорошего», так и «плохого» холестерина. На уровень триглицеридов лекарство не влияет.

Препарат удаляет из крови ЛПНП, ускоряет выведение холестерина с желчью. Он тормозит перекисное окисление липидов, проявляя антиатеросклеротическое действие.

Эффект средства проявляется спустя два месяца после начала лечения и длится до полугода после его прекращения. Его можно сочетать с любыми другими средствами для снижения холестерина.

Под действием препарата возможно удлинение интервала Q-T на электрокардиограмме и развитие тяжелых желудочковых нарушений ритма. Во время его приема необходимо не реже одного раза в 3 – 6 месяцев повторять электрокардиограмму. Нельзя назначать пробукол одновременно с кордароном. Другие нежелательные эффекты включают вздутие и боли в животе, тошноту, иногда жидкий стул.

Пробукол противопоказан при желудочковых аритмиях, ассоциированных с удлиненным интервалом Q-T, частых эпизодах ишемии миокарда, а также при исходном низком уровне ЛПВП.

Фибраты

Фибраты эффективно снижают в крови уровень триглицеридов, в меньшей степени концентрацию холестерина ЛПНП и ЛПОНП. Они применяются в случаях значительной гипертриглицеридемии. Наиболее часто используются следующие средства:

  • гемфиброзил (лопид, гевилон);
  • фенофибрат (липантил 200 М, трайкор, экслип);
  • ципрофибрат (липанор);
  • холина фенофибрат (трилипикс).

Побочные эффекты включают поражение мышц (боли, слабость), тошноту и боли в животе, нарушение функции печени. Фибраты могут усиливать образование конкрементов (камней) в желчном пузыре. В редких случаях под действием этих средств возникает угнетение кроветворения с развитием лейкопении, тромбоцитопении, анемии.

Фибраты не назначаются при болезнях печени и желчного пузыря, нарушениях кроветворения.

Статины

Статины – самые эффективные гиполипидемические средства. Они блокируют фермент, отвечающий за синтез холестерина в печени, при этом содержание его в крови уменьшается. Одновременно нарастает количество рецепторов к ЛПНП, что приводит к ускоренному извлечению «плохого холестерина» из крови.
Наиболее часто назначаются следующие препараты:

  • симвастатин (вазилип, зокор, овенкор, симвагексал, симвакард, симвакол, симвастин, симвастол, симвор, симло, синкард, холвасим);
  • ловастатин (кардиостатин, холетар);
  • правастатин;
  • аторвастатин (анвистат, атокор, атомакс, атор, аторвокс, аторис, вазатор, липофорд, липримар, липтонорм, новостат, торвазин, торвакард, тулип);
  • розувастатин (акорта, крестор, мертенил, розарт, розистарк, розукард, розулип, роксера, рустор, тевастор);
  • питавастатин (ливазо);
  • флувастатин (лескол).

Ловастатин и симвастатин производят из грибков. Это «пролекарства», которые в печени превращаются в активные метаболиты. Правастатин относится к производным грибковых метаболитов, но не метаболизируется в печени, а уже является активным веществом. Флувастатин и аторвастатин – полностью синтетические препараты.

Статины назначаются один раз в день в вечернее время, так как пик образования холестерина в организме приходится на ночные часы. Постепенно их дозировка может повышаться. Эффект наступает уже в течение первых дней приема, достигает максимума через месяц.

Статины достаточно безопасны. Тем не менее, при использовании больших доз, особенно в сочетании с фибратами, возможно нарушение функции печени. У части пациентов возникают боли в мышцах и мышечная слабость. Иногда появляются боли в животе, тошнота, запоры, отсутствие аппетита. В некоторых случаях вероятно появление бессонницы и головной боли.

Статины не влияют на пуриновый и углеводный обмен. Их можно назначать при подагре, сахарном диабете, ожирении.

Статины входят в стандарты терапии при атеросклерозе. Их назначают как монотерапию или в сочетании с другими антиатеросклеротическими средствами.

Существуют готовые комбинации ловастатина и никотиновой кислоты, симвастатина и эзетимиба (инеджи), правастатина и фенофибрата, розувастатина и эзетимиба.
Выпускаются комбинации статинов и ацетилсалициловой кислоты, а также аторвастатина и амлодипина (дуплекор, кадуэт).

Применение готовых комбинаций повышает приверженность пациентов лечению (комплайенс), более выгодно экономически, вызывает меньше побочных эффектов.

Другие гиполипидемические препараты

Бензафлавин относится к группе витамина В2. Он улучшает обмен веществ в печени, вызывает снижение в крови уровня глюкозы, триглицеридов, общего холестерина. Лекарство хорошо переносится, назначается длительными курсами.

Эссенциале содержит эссенциальные фосфолипиды, витамины группы В, никотинамид, ненасыщенные жирные кислоты, пантотенат натрия. Препарат улучшает распад и выведение «плохого» холестерина, активирует полезные свойства «хорошего» холестерина.

Липостабил близок по составу и действию к Эссенциале.

Омега-3 триглицериды (омакор) назначают для лечения гипертриглицеридемии (за исключением гиперхиломикронемии 1 типа), а также для профилактики повторного инфаркта миокарда.

Эзетимиб (эзетрол) задерживает абсорбцию холестерина в кишечнике, уменьшая поступление его в печень. Он снижает содержание «плохого» холестерина в крови. Препарат наиболее эффективен в комбинации со статинами.

на тему «Холестерин и статины: стоит ли принимать лекарство?»

Источник: https://doctor-cardiologist.ru/preparaty-snizhayushhie-xolesterin-v-krovi-obzor-sredstv

Крестор: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

Крестор  препарат для снижения концентрации липидов низкой плотности в плазме крови

Можно прекрасно себя чувствовать в привычном жизненном ритме, а после обследования узнать о гиперлипидемии – повышенном содержании в крови холестерола и триглицеридов. Бессимптомный недуг существенно повышает риск появления атеросклеротических бляшек – предшественников инфарктов и инсультов.

Предупредить опасные последствия поможет Крестор – эффективный медикамент последнего поколения, разработанный для нормализации липидного обмена.

Состав и лекарственная форма

Крестор реализуют в виде таблеток. В зависимости от концентрации активного ингредиента производят несколько видов медикамента:

  1. Те, что помечены желтым цветом и гравировкой ZD4522 5, выпуклые, круглые, содержат 5 г розувастатина.
  2. Розовые пилюли Крестора аналогичной формы с гравировкой ZD4522 10 содержат 10 мг активного вещества.
  3. В такого же типа таблетках с надписью ZD4522 20 – розувастатина 20г.
  4. Максимальная концентрация действующего вещества (49 мг) – в розовых таблетках овальной формы с маркировкой ZD4522.

Все виды медикамента (в том числе и аналоги) отпускают строго по рецепту

Фармакологические возможности

Крестор – гиполипидемическое средство, разработанное для профилактики и лечения атеросклероза. Розувастатин, основной активный компонент, обладает гипохолестеринемическим и гиполипидемическим действием.

Фармакодинамика

Крестор ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу – фермент, контролирующий выработку мевалоната – предшественника холестерола. Розувастатин работает в печени – одном из главных органов-мишеней.

Количество липопротеидов с низкой и очень низкой плотностью статин уменьшает путем подавления их синтеза, а также выработки дополнительных ЛПВП для захвата и катаболизма ЛПНП. В итоге снижается уровень общего ХС, ЛПНП и триглицеридов. Одновременно повышается концентрация ЛПВП.

Розувастатин эффективен при гиперхолестеринемии в сочетании с гипертриглицеридемией или без нее, для пациентов любого пола, возраста и расы.

Эффект от применения Крестора, судя по отзывам участников исследований, наблюдается к концу первой недели курса, но максимальный результат (свыше 90%) можно увидеть только через 2-4 недели регулярного употребления.

В отличие от некоторых аналогов, Крестор оказывает минимум негативного воздействия на печень. Используют его в комплексе с низкохолестериновой диетой и другими, снижающими холестерол, медикаментами.

Фармакокинетика

  • Всасывание. Наибольшее содержание статина в плазме крови наблюдают спустя 5 часов после внутреннего употребления. Биодоступность препарата – до 20%.
  • Распределение. Крестор большей частью захватывает печень – основной орган, где вырабатывается холестерол и происходит клиренс ЛПНП. Его распределительный объем – 134 л. До 90% лекарства связывают кровяные белки, в основном – альбумин.
  • Метаболизм у Крестора незначительный (до 10%). На долю розувастатина приходится свыше 90% активности циркулирующего ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.
  • Выведение. До 90% лекарства Крестор организм выводит из кишечника с каловыми массами, остатки удаляются с мочой. Период полувыведения не зависит от дозировки и составляет 19 часов.
  • Особые категории больных. Возраст или пол на фармакокинетику статина не влияют. Клинически значимых расхождений у представителей европейской и негроидной расы не выявлено, в то время как у жителей азиатского континента (китайцев, японцев, вьетнамцев, филиппинцев) показатели AUC и C max оказались вдвое выше. Фармакокинетические параметры у детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией полностью не определены. У больных с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменений уровня статина не выявлено. При тяжелой форме содержание розувастатина в плазме выросло в 3 раза, метаболита – в 9 раз по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. При обследовании пациентов с патологиями печени изменений при лечении розувастатином не выявлено у лиц, состояние которых оценено до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью. Опыт лечения Крестором больных с тяжелыми формами не отражен.

Кому показан Крестор

При замене Крестора аналогами надо уточнять, при каких состояниях их применяют.

Оригинальный медикамент показан:

  • При гиперхолестеринемии (первичная или семейная гомозиготная форма);
  • Для профилактики инсульта;
  • При смешанной гиперхолестеринемии;
  • Для профилактики инфаркта;
  • Лицам с атеросклерозом;
  • При гипертриглицеридемии.

Как применять

Схему лечения и дозировку составляет врач на основе обследования, состояния здоровья, сопутствующих болезней.

Общие правила применения Крестора:

  • Таблетку не надо измельчать.
  • Время приема – любое удобное, максимальный эффект можно получить от вечернего применения, так как большая часть холестерола вырабатывается ночью.
  • Прием пищи на эффективность медикамента не влияет.
  • До начала курса больной должен перейти на низкохолестериновую диету, которую надо соблюдать постоянно.
  • Начальная доза Крестора (5-10г/сут.) подбирается индивидуально. Если результаты не соответствуют ожиданиям, можно корректировать дозу до 20 мг/сут., но не раньше, чем через месяц. Максимальная норма (40 мг/сут.) назначается только при высоком риске развития сосудистых и сердечных нарушений. Больной с тяжелой формой гиперхолестеринемии должен быть под постоянным медицинским наблюдением, так как вероятность появления побочных последствий повышена. Мониторинг данных липидограммы для коррекции курса терапии надо проводить каждые 2-4 недели.

При передозировке специфический антидот не применяют. Лечение – симптоматическое, с учетом степени отравления. При необходимости принимают меры поддерживающего характера.

Важно контролировать работу печени и показатели КФК. Гемодиализ малоэффективен.

Побочные явления

При точном соблюдении рекомендаций, предписанных лечащим врачом, больные редко жалуются на непредвиденные последствия от употребления Крестора. И, тем не менее, инструкция по применению предупреждает о вероятности нежелательных реакций. Информация основана на клинических исследованиях.

Со стороны какого органа проблемаВозможные побочные последствияЧастота их проявлений
ЖКТДиспепсические расстройства, боли в области живота, изменение ритма дефекации;панкреатит, гепатит.редкоочень редко
Кровеносная системаТромбоцитопения.нечасто
Органы дыханияКашель, одышкане выявлена
ЦНСНарушения координации, боли в разных частях головы;потеря памяти;ухудшение качества сна.частонечастоне выявлена
ЭпидермисВысыпания, крапивница, зуд.
ИммунитетАнгионевротическая отечность, высокая чувствительность.нечасто
Опорно-двигательный аппаратМиалгия, рабдомиолиз, миопатия;артралгия.нечастоочень редко
Мочеполовая системаПротеинурия.очень редко
Эндокринные патологииСахарный диабет.часто
Отклонения психикиДепрессия.не выявлена
Общие измененияАстения;отечность.частонечасто

Нарушения координации Сахарный диабет

Ограничения в применении

Статин обладает рядом противопоказаний, связанных:

  • С высокой чувствительностью к розувастатину;
  • Активной фазой печеночных патологий;
  • Выраженной почечной недостаточностью.
  • Миопатией в анамнезе;
  • Параллельным лечением Циклоспорином; 
  • Беременностью и грудным вскармливанием;
  • Отсутствием в репродуктивном периоде адекватных контрацептивов;
  • Склонностью к развитию миотоксических последствий.

Для таблеток массой 40 г кроме перечисленных противопоказаний есть и дополнительные ограничения:

  • Гипотиреоз;
  • Мышечные болезни в личном или семейном анамнезе;
  • Алкоголизм;
  • Миотоксичность, связанная с влиянием других медикаментов;
  • Состояния, провоцирующие рост уровня розувастатина;
  • Параллельный прием фибратов;
  • Пациенты азиатской расы.

Совместимость с другими медикаментами

Сопутствующие препараты при комплексной терапии по-разному влияют на активность розувастатина.

  1. Параллельное назначение Крестора с ингибиторами, угнетающими транспортные белки, опасно повышением содержания розувастатина в кровяном русле и вероятностью развития миопатии.
  2. При одновременном приеме Циклоспорина и Крестора показатели AUC последнего были в 7 раз выше (по сравнению с контрольной группой из здоровых участников). Уровень Циклоспорина при этом остался прежним.
  3. Точных данных нет, но совместное использование ингибиторов протеазы и розувастатина способно увеличить экспозиции последнего. При необходимости в таком комплексном лечении надо тщательно продумывать дозировку Крестора, чтобы ожидаемый его рост не превысил норму.
  4. При сочетании Крестора с гемфибролизом в 2 раза выросли показатели C max розувастатина и AUC. При параллельном назначении фибратов исключают максимальную дозировку (40 мг/сут.).
  5. Взаимодействие Крестора и эзетимиба проверяли при одинаковых дозах – по 10 мг/сут. каждого вида. При гиперхолистеринемии это провоцировало увеличение AUC розувастатина в 1,2 раза.
  6. Параллельное использование антацидных препаратов и Крестора снижало содержание статина в крови в 2 раза. Если лекарства принимали с интервалом в 2 часа, эффект был менее выраженным.
  7. Эритромицин усиливает перистальтику кишечника, поэтому при его совместном применении с Крестором AUC последнего снизился на 20%, а C max – на 30%.
  8. Эксперименты подтверждают, что Крестор не угнетает и не стимулирует ферменты цитохрома Р450, поэтому существенного клинического взаимодействия с ними ожидать не стоит.

Если возникла необходимость комплексной терапии Крестором и другими медикаментами, корректируют дозировку статина, начиная с 5 мг/смут. Наибольшую суточную дозу розувастатина уточняют так, чтобы его предполагаемая экспозиция не превысила ту, которую фиксируют при монотерапии с дозировкой 40 мг/сут.

Крестор: аналоги

На основе розувастатина выпускают много аналогов, но выбирать их должен врач, учитывающий особенности состояния здоровья конкретного пациента.

Кроме Розувастатина, он может воспользоваться:

  • Акортой;
  • Мертенилом;
  • Розистарком;
  • Розартом;
  • Розукардом;
  • Розувастатином кальция;
  • Розикором;
  • Рустором;
  • Розувастатином-СЗ;
  • Розулипом;
  • Роксерой;
  • Тевастором.

На Крестор и его аналоги цена в интернет-аптеках разная:

  • Дженерик Акорта № 30 (10 мг) – самый бюджетный вариант: 511,40 руб.;
  • Стоимость аналога Мертенила № 30 (10 мг) – 663 руб.;
  • Препарат Розувастатин № 30 (10 мг) предлагают за 478 руб.;
  • На оригинальный статин Крестор № 28 (10 мг) цена 1676 руб.;
  • Дженерик Акорта № 30 (20 мг) в среднем можно заказать за 1049 руб.;
  • Аналог Мертенил № 30 (20 мг) можно купить за 1045 руб.;
  • Розувастатин № 30 (20 мг) – за 622 руб.;
  • На Крестор № 28 (20 мг) цена 2825 руб.

Подробнее о дешевых аналогах для препарата Крестор – на этом видео

Что думают о Кресторе медики и пациенты

О Кресторе отзывы врачей и пациентов совпадают: лекарство эффективно, хорошо переносится. Медики отмечают большую доказательную базу и личный опыт успешного применения розувастатина.

Довгополов И.К., кардиолог, к.м.н. На месяц-другой я Крестор или его аналоги-заменители не назначаю даже в целях профилактики. Реально почистить сосуды и освободить их от холестериновых бляшек можно года за два, и это при максимальной дозировке (40 мг/сут.).
Если бюджет позволяет, лучше приобретать оригинальный препарат.

Оригинальный вариант розувастатина – Крестор, именно для него проводилось тестирование с оценкой показателей смертности от сердечных заболеваний. По дженерикам таких данных нет, но качественный аналог обязан улучшать липидограмму, пусть и не так эффективно. Должен заметить, что статины принимают не ради снижения ЛПНП, а для профилактики инсультов и инфарктов.

Лекарства, продлевающие жизнь, надо принимать постоянно.

Короленко В. Н., врач-невролог. Крестор быстро восстанавливает липидный обмен даже при невысоких дозах.

Доказательная база у оригинального препарата солидная, побочных эффектов меньше, чем у других статинов, поэтому смело назначаю его даже пациентам с сопутствующими заболеваниями типа сахарного диабета или семейной гиперхолестеринемии.

На Крестор цена, конечно, впечатляет, но, пожалуй, это – единственный его недостаток, тем более, что медикамент такого уровня не может стоить дешево.

Марина, Воскресенск. Крестор в несколько раз дороже своих аналогов, чтобы сэкономить приходится приобретать большую упаковку, но другой альтернативы для себя я не вижу. Принимаю статин уже больше года, потому могу судить о его эффективности. Доктора устраивает моя липидограмма. Он считает, что Крестор – лучший из медикаментов этой группы. Побочных эффектов у себя не наблюдаю.

Олег, Иркутск. Инфаркт застал меня врасплох и заставил подумать о своем здоровье. Пошел в тренажерный зал, пытаюсь бросить курить. Доктор назначил диету и Крестор. Пью всего два месяца, не знаю – от таблеток или занятий с тренером, но холестерин сейчас почти в норме – 5,8. Не хочу всю жизнь зависеть от лекарств, поэтому стараюсь поддерживать новый для меня образ жизни.

Об американском опыте применения Крестора можно узнать из ролика «Лекарства для здоровых людей».

Источник: https://MyHolesterin.ru/statiny/krestor.html

Крестор: инструкция по применению, противопоказания, цена, аналоги, отзывы

Крестор  препарат для снижения концентрации липидов низкой плотности в плазме крови

Крестор – лекарственный препарат, применяемый для снижения массы тела, выраженном атеросклерозе, других физиологических патологиях с высоким содержанием липидов и холестерина в тканях. Поэтому сегодняшняя наша статья будет посвящена показаниям к применению и инструкции к препарату Крестор, его аналогам-заменителям, цене и отзывам о нем врачей и пациентов.

Состав

Действующее вещество таблеток – розувастатин кальция. Помимо активного вещества в состав таблеток включается два вида веществ:

  • способствующие лучшему усвоению действующего вещества – стеариновый магний, фосфорнокислый кальций, гидратированная лактоза, кросповидон;
  • образующие структуру таблетированной формы и способствующие скорейшему рассасыванию пищеварительными ферментами: оксид титана, ацетатная соль глицерина в положениях 1, 2, 3, оксид железа, гидратированная лактоза, гипромеллоза.

Лекарственные формы

Единственная лекарственная форма, известная в аптеке – таблетированная. Различие трех видов таблеток основано на разном количестве действующего вещества, прописанного в виде гравировке на таблетках.

Таблетки с 10 и 20 мг розувастатина содержат гравировку на одной стороне таблетки, где на количество активного вещества обращают внимание в конце символики «ZD4522 10» или «ZD4522 20». Если символика «ZD4522» без указания дальнейших цифр располагается на одной стороне таблетки, то количество действующего вещества следует искать на другой стороне, равное 40 мг.

В картонной упаковке может содержаться 1 или 2 блистера, в каждом из которых по 7 таблеток Крестора. Минимальная цена таблеток с 10 мг розувастатина – 539 рублей (1 блистер). Самая высокая цена на таблетки Крестора с количеством действующего вещества 40 мг (2 блистера) зарегистрирована в 5494 рубля.

Фармакологическое действие

Крестор активно действует в ингибировании ферментов цепочки реакций образования многочисленных предшественников холестерина. Фермент активен в отношении секреции липидов низкой плотности и свободного холестерина. Механизм снижения уровня липидов низкой плотности связан с повышением количества активных рецепторов захвата липидов низкой плотности и их последующего распада.

Помимо холестерина, образованного липидами низкой плотности и свободных низкоплотных липидов, снижается концентрация свободных триглицеридов и связанных с низкоплотными липидами. На фоне снижения низкоплотных липидов уровень липидов высокой плотности, а также холестерина и триглицеридов, связанных с ними повышается.

Показания

Показаниями к приему Крестора является семейная гиперхолестеринемия по типу гетерозиготности при условии отсутствия эффекта после активизации двигательных реакций и диеты. Также показан Крестор при семейной гомозиготнойгиперхолестеринемии в сочетании с диетой и низкой эффективности других терапевтических приемов.

Препарат стоит принимать людям при повышении уровня триглицеридов в крови. Обратите внимание: Крестор сочетается с диетой.

Также показаниями к приему являются:

  • выраженный атеросклероз сосудов как средство комплексного лечения с другими медикаментозными средствами и соблюдением диеты;
  • профилактика возникновения ишемической болезни сердца у пациентов пенсионного и предпенсионного возраста;
  • профилактика возникновения острых сердечно-сосудистых патологий (инсульт, инфаркт и т.д.);
  • высокая концентрация в крови реактивного С-белка с учетом наличия факторов курения, высокого систолического давления.

Женщины, обнаружившие беременность, должны незамедлительно отказаться от приема препарата. Препарат противопоказан также при грудном вскармливании. Препарат не рекомендован для использования несовершеннолетним пациентам.

Инструкция по применению лекарства Крестор рассмотрена ниже.

Инструкция по применению таблеток Крестор

Крестор употребляют независимо от приемов пищи. Стартовая доза не должна превышать 10 мг в сутки. Коррекция дозы для лиц 50-65 лет не проводится, остальные пациенты наблюдаются в ходе приема таблеток в течение 21 дня, после чего врач выносит решение на основании анализа крови о возможной корректировке дозы.

Пациенты, имеющие слишком высокие показатели липидного обмена, а также страдающие семейной гиперхолестеринемией, могут получать назначение в более высокой дозировке. Максимальная суточная доза составляет 40 мг в сутки, такие пациенты подлежат особому наблюдению.

Пациенты, имеющие заболевания печени в острой стадии, ограничиваются от употребления Крестора. У больных с почечными патологиями дозировка препарата определяется степенью тяжести почечного заболевания. Тяжелые формы заболевания почек исключают возможность употребления даже малой дозы (5 мг в сутки) препарата.

Противопоказания

Помимо указанных противопоказаний выше, Крестор не применяется в случаях:

  • индивидуальной непереносимости к розувастатину;
  • сочетания с Циклоспорином;
  • слабой контрацепции у женщин или ее отсутствии;
  • миопатии;
  • риска развития рабдомиолиза.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных явлений определяется дозировкой Крестора. Обычно симптомы побочного действия Крестора исчезают при дальнейшем использовании препарата самостоятельно. Отмечается стойкость нежелательных явлений при высокой дозе препарата:

  • боли и кружения в голове;
  • проблемы с пищеварением (запор или диарея, тошнота, панкреатит и пр.);
  • одышка, кашель;
  • неинсулиновый диабет;
  • кожные проблемы (зуд, крапивница);
  • миопатия, миозит и пр.;
  • терминальная отечность;
  • полинейропатия, потеря памяти.

Особые указания

Лечащий врач при назначении Крестора должен быть осведомлен о принимающих препаратах, поскольку имеются данные о резком повышении концентрации розувастатина при совместном применении с Циклоспорином, Гемфиброзилом, антагонистами витамина К, эзетимиба, эритромицина и других лекарственных средств.

Отзывы

Среди отзывов пациентов пестрят жалобы на побочные явления в виде головокружений и повышения сахара в крови. Дозировку лучше определить индивидуально, нет данных о прохождении нежелательных явлений после длительного приема Крестора.

Часть пациентов довольны снижением уровня холестерина, когда остальные препараты были малоэффективными. Побочных явлений среди этой групп отзывающихся не было.

Аналоги

Действующее вещество Розувастатин можно встретить как в одноименном препарате, так и в Акорте, Тевасторе, Мертениле и еще 3 аналогах. По фармакологической группе насчитывается более 30 аналогов с другим действующим веществом.

Еще больше полезной информации о лекарстве Крестор содержится в видео ниже:

Загрузка…

Источник: http://odsis.ru/kardiologiya/lekarstva-kardiologiya/krestor-instruktsiya-po-primeneniyu-protivopokazaniya-tsena-analogi-otzyvy/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.