Лекарство Бравадин: как его принимать, и от чего оно способно помочь

Содержание

Бравадин: сведения из инструкции по применению, способ приема, показания и дозировки

Лекарство Бравадин: как его принимать, и от чего оно способно помочь

Антиангинальное средство Бравадин разработано для терапии стенокардии с нормальным синусовым ритмом и сердечной недостаточности в хронической форме.

Активное вещество – гидробромид ивабрадина, дополненный рядом вспомогательных компонентов. Средство разработано и производится в России, выпускается в виде таблеток с растворимой оболочкой.

Препарат достаточно эффективен при лечении болезней сердца или сосудов, что подтверждает многолетний опыт его применения.

Бравадин

Фармакодинамические свойства

Компоненты средства оказывают интенсивное противоаритмическое и антиангинальное действие, направленное на замедление ритмических сокращений сердца. Ивабрадин может ингибировать if-каналы в синусовом узле, регулировать диастолическую деполяризацию и ЧСС.

Вещество воздействует на узел выборочно, его работа не влияет на проведение сигналов по путям внутри предсердий и желудочков. Во время воздействия не затрагивается сократительная функция миокарда и реполяризационная реакция желудочка.

Важно! Согласно проведенным исследованиям, лекарство «Бравадин» не дает поблочных эффектов на процесс сокращения миокарда при патологии левого желудочка. Его действие не отражается на сердечной проводимости, что расширяет спектр показаний к применению.

Действие ивабрадина направлено на постепенное снижение ЧСС во время приема в рекомендованных врачом дозах.

Вещество также способно воздействовать на ih-каналы, расположенные внутри глазной сетчатки, которые схожи с if-каналами в зоне сердца по принципу работы. В различных ситуациях, которые провоцируют ускоренную смену яркости в области зрительного поля, подавление каналов ih провоцирует фотопсию или смену восприятия света.

Один из главных плюсов Бравадина заключается в отсутствии опасного инотропного эффекта на сердце.

Общий перечень фармакодинамических свойств лекарства включает:

  • Заметное снижение вероятности развития осложненной брадикардии за счет снижения ЧСС;
  • Замедление ритма сердца при помощи выборочного подавления if-каналов в синусовом узле без опасного воздействия на период проведения импульсов по проводящим каналам и возможность мышц сердца сокращаться;
  • Воздействие на восприятие света путем взаимодействия с ih-каналами глазной сетчатки при определенных световых условиях.

Фармакодинамика

Фармакокинетические особенности

Основной компонент ивабрадин за короткий срок всасывается в ЖКТ, в тех случаях, когда препарат принимается натощак, его уровень достигает своего пика в плазме крови уже через час. Биодоступность компонентов равна примерно 40% за счет первичного прохождения сквозь клетки печени.

Абсорбция вещества повышается, когда пациент принимает пищу, в результате его уровень в плазме увеличивается на 30%. Бравадин, инструкция по применению которого включает рекомендацию о способах его использования, лучше принимать одновременно с пищей.

Стоит иметь в виду, что пища способна увеличивать временной промежуток, необходимый для абсорбции компонентов, на один час. Активное вещество лекарство соединяется с плазменными белками на 70%. Период распада начинается в печени и кишечнике, главный метаболит представляет собой производное N-десметила.

Вывод более 90% веществ из организма происходит при помощи почек и кишечника. 4% выводится почками в неизменном виде. Фармакокинетическое действие препарата относится к линейному типу.

Препарат

Показания и противопоказания

Поскольку Бравадин относится к категории антиангинальных лекарств, его назначают для лечения стабильной стенокардии, которая сопровождается болями и дискомфортными ощущениями в груди. Он показан пациентам с повышенной восприимчивостью к бета-адреноблокаторам либо при одновременном приеме с ними для контроля стенокардического синдрома.

Средство назначают при сердечной недостаточности в хронической форме для снижения вероятности наступления осложнений. В инструкции по применению Бравадина четко указаны правила приема и противопоказания.

Важно! Препарат помогает снизить вероятность развития остальных сердечно-сосудистых патологий. Многочисленные исследования доказали его результативность, это лекарство предназначено для всех пациентов с ХСН и стенокардией.

Многие врачи назначают Бравадин в составе стандартной терапии при ишемии для взрослых больных, у которых отмечается стабильный синусовый ритм и ЧСС не ниже 70 ударов в минуту.

Если больному диагностирована стенокардия, назначены бета-адреноблокаторы, ему показан прием препарата для стабилизации состояния.

Необходимо учитывать, что прием Бравадина должен контролироваться врачом, самолечение в этом случае нанесет вред здоровью.

Лекарство не назначают при следующих противопоказаниях:

  • чрезмерная восприимчивость к главному или дополнительным компонентам в составе средства;
  • брадикардия, инфаркт миокарда в острой форме, нестабильная стенокардия;
  • кардиогенный шок;
  • артериальная гипертензия;
  • функциональная недостаточность печени и почек;
  • слабость синусового узла, AV и SA блокада;
  • острая сердечная недостаточность;
  • постоянное применение блокаторов изоферментов, включая противогрибковые средства, антибиотики и ряд других средств;
  • период вынашивания плода и лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная гиперчувствительность к лактозе.

Стенокардия

Варианты применения

Применение лекарства должно проходить с учетом правил, указанных в инструкции, рекомендаций кардиолога. Препарат Бравадин принимают не менее двух раз в день по утрам и вечерам, его рекомендуется сочетать с пищей.

На дозировку влияет поставленный диагноз и состояние пациента. При наличии стенокардической патологии она составит 10 мг либо две таблетки в день (в одной таблетке содержится 5 мг ивабрадина). Через 3-4 недели дозировку можно увеличить до 15 мг в день, если это требуется для ускорения эффекта терапии.

Важно! Когда ЧСС в спокойном состоянии снижается до 49 ударов в минуту из-за воздействия компонентов средства, прием Бравадина требуется отменить.

Если лекарство используют для устранения симптомов хронической недостаточности сердца, дозировка тоже составляет 10 мг в день. Она может увеличиваться спустя две недели до 15 мг, если ЧСС стабильно и превышает 60 ударов в минуту.

Количество таблеток снижают для больных, которым уже исполнилось 75 лет, при проблемах в работе почек или печени.

По причине сильного эффекта активного компонента Бравадина его не назначают детям и подросткам, прием безопасен только после достижения 18 лет.

Стенокардическое поражение

Признаки передозировки и побочные эффекты

Лечение Бравадином и его дешевыми аналогами может сопровождаться рядом побочных эффектов, вызванных чувствительностью к компонентам состава средства или патологиями, входящими в перечень противопоказаний. При их возникновении прием препарата нужно прекратить и принять соответствующие меры, которые описаны в инструкции к Бравадину. В таких ситуациях врачи назначают другие лекарства, безопасные для больного.

Перечень признаков передозировки включает:

  • брадикардию, АВ-блокаду либо наджелудочковую экстрасистолию;
  • боли в голове и головокружение;
  • диарею или запор, ощущение тошноты;
  • одышку, судороги в мышцах;
  • нечеткое зрение, фотопсию;
  • гиперурикемию;
  • эозинофилию и ряд других отклонений в формуле крови.

При передозировке Бравадина у больных начинается длительная брадикардия, которую требуется лечить в стационарных условиях. Для ее устранения применяют бета-адреномиметики, помогающие ликвидировать признаки брадикардии, дополненные нарушением гемодинамики, и другие нежелательные последствия превышения указанных дозировок.

Брадикардия

Дополнительные рекомендации

В инструкции к препарату и медицинском справочнике присутствуют специальные указания, с которыми рекомендуется внимательно ознакомиться перед приемом.

Препарат Бравадин не помогает при аритмии любого типа, включая мерцательную, проблемах с сердечным ритмом, которые сочетаются со слабостью синусового узла.

В период приема пациентам следует всегда следовать рекомендациям врачей, вовремя проходить клинические исследования, позволяющие выявить предполагаемую аритмию.

Вероятность появления фибрилляции заметно усиливается у людей, страдающих недостаточностью сердца в хронической стадии, при наличии блокады одной или обеих ножек пучка Гиса. Такая патология требует тщательного осмотра и контроля состояния больного на протяжении всего периода терапии при помощи Бравадина, инструкция к которому включает все необходимые сведения.

Компоненты средства влияют на восприятие света, по этой причине в процессе применения таблеток понадобится отказаться от управления транспортными средствами и работы с рядом сложных механизмов.

Сочетание с остальными лекарствами

Одновременное применение Бравадина с рядом определенных лекарств способно нарушить абсорбцию их компонентов и затормозить проникновение действующих веществ в плазму крови и ткани организма.

С этим лекарством не сочетаются средства для ликвидации признаков аритмии, способные увеличивать интервал QT, в этот список входит Соталол, Амиодарон и Дизопирамид. Кроме того, сюда относится Зипрасидон и Галофантрин.

Стоит отметить, что сок грейпфрута в два раза увеличивает уровень ивабрадина в крови, поэтому на время лечения придется отказаться от его употребления.

Важно! Нередко у больных, которые принимают умеренные блокаторы и индукторы изофермента CYP3A4, могут наблюдаться побочные эффекты. По этой причине целесообразно проводить дополнительные исследования в процессе приема.

С особенной осторожностью препарат назначают при сочетании с диуретиками некалийсберегающего типа, лекарствами, в состав которых входит экстракт зверобоя, барбитуратами, фенитоином и рифампицином. Бравадим несовместим с ингибиторами изофермента CYP3A4, противогрибковыми средствами, содержащими азол, нефазодоном, джозамицином и кетоконазолом.

Другие препараты

Степень эффективности и дополнительные рекомендации

Мнения врачей и пациентов, касающиеся приема Бравадина, в целом положительны и обусловлены его выраженным антиангинальным эффектом. При наличии противопоказаний во время приема могут проявляться побочные действия компонентов препарата, включая тошноту и головокружение. Отказ от этого лекарственного средства должен быть постепенным.

Важно! Нередко врачи, если у пациента возникают негативные симптомы, назначают заменители препарата Бравадин – аналоги Кораксан, Вивароксан и Ивабрадин самые распространенные. Делать выбор стоит, опираясь на рекомендации кардиолога.

Средство нельзя назначать при вынашивании плода и в лактационный период, поскольку его активное вещество, включая компоненты превалина, оказывает токсичное действие на развитие эмбриона.

Поскольку точные результаты приема Бравадина в этот период отсутствуют, пока еще неизвестно, способны ли его компоненты проникать в состав грудного молока. Препарат негативно влияет на способность управлять транспортными средствами и работу со сложными механизмами.

Поэтому на период его приема пациенты отказываются от такой деятельности.

Получить дополнительную информацию, касающуюся воздействия «Бравадина» на организм человека, можно из ознакомительных видео:

Источник: http://LechiSerdce.ru/preparatyi/15878-bravadin-instruktsii-po-primeneniyu.html

Бравадин – помощь при хронической сердечной недостаточности

Лекарство Бравадин: как его принимать, и от чего оно способно помочь

Бравадин – это современный антиангинальный и антиаритмический препарат.

Он работает за счет торможения функционирования If каналов синусового узла. Эти каналы регулируют частоту сердечных сокращений и диастолическую деполяризацию в данном узле.

Инструкция по применению

Бравадин также называют Ивабрадином (по названию главного действующего фермента). Препарат широко применяется в терапии стабильной стенокардии.

Показания к применению

Пациенту выписывают Бравадин в следующих случаях:

Клинический синдром стабильной стенокардии с болями и дискомфортом в области грудины и за ней.

Антиангинальный препарат может быть назначен при повышенной чувствительности к использованию бета-адреноблокаторов, а также в сочетании с ними при недостаточном контроле синдрома стенокардии (при условии, что пациент принимает оптимальную дозу бета-адреноблокатора).

Хроническая сердечная недостаточность. Пациенту назначается Бравадин для того, чтобы снизить вероятность развития осложнений в работе сердечно-сосудистой системы (при условии синусового ритма не менее семидесяти ударов в минуту).

Способ и дозы применения

Таблетки принимают внутрь дважды в день во время еды.

При стенокардии первые три недели нужно принимать по одной таблетке дозировкой 5мг дважды в день, а через три-четыре недели можно увеличить дозировку до 7,5 мг дважды в сутки.

Врач, наблюдающий пациента, должен уменьшить дозу до 2,5 мг дважды в день в случае, если ЧСС становится менее пятидесяти ударов в минуту, возникает симптоматика брадикардии. Если симптоматика сохраняется даже после этого то прием Бравадина прекращают.

При хронической сердечной недостаточности первые две недели пациент пьет по таблетке 5 мг дважды в день, потом переходит на дозировку 7,5 мг дважды в день.

Пожилые люди в возрасте старше 76 лет начинают терапию с дозировки 2,5 мг. Увеличивается доза только по назначению лечащего врача.

При нарушении работы почек понижать дозировку не требуется.

При незначительном нарушении работы печени снижения дозировки не понадобится, но при умеренной почечной недостаточности нужно наблюдать за самочувствием и регулярно посещать врача.

Форма выпуска, состав

Бравадин поступает в аптечные пункты в виде небольших упаковок с таблетками по 5 мг и 7,5 мг главного вещества.

Внешне таблетки имеют некоторые отличия. В упаковке 5 мг они овальные, выпуклые с обеих сторон, покрыты специальной оболочкой желтоватого оттенка. На одной из сторон есть риска.

В упаковку 7,5 мг помещены круглые таблетки с легкими выпуклостями по обеим сторонам. Присутствует фаска.

На изломе оба вида имею одинаковый вид: шероховатая масса белоснежного цвета, сверху пленка желтоватого оттенка.

Основное действующее вещество – компонент ивабрадин. В ядре – ивабрадина гидробромид в количестве 5,8/8,8 мг, что соответствует 5/7,5 мг ивабрадина.

Используются дополнительные составляющие:

  • моногидрат лактозы (65/97 мг);
  • МКЦ (20/30 мг);
  • стеарат магния (1/1,5мг);
  • диоксид кремния (0,5/0,75 мг);
  • кроскармеллоза натрия (2/3 мг);
  • повидон (6/9 мг).

Помимо перечисленных компонентов в составе есть: гипромеллоза; гиоксид титана; тальк; краситель желтый и красный (вместе дают оранжевый оттенок); пропиленгликоль.

Взаимодействие с другими препаратами

Врачи не советуют пациентам, находящимся на лечении Бравадином, применять антиаритмические препараты, способные удлинять продолжительность желудочкового комплекса. Если такая необходимость существует, то потребуется постоянный контроль над таким пациентом и регулярное прохождение электрокардиографии.

Нельзя применять одновременно с Зипрасидоном, Галофантрином и другими препаратами, удлиняющими QT.

Под наблюдением врача принимают Бравадин вместе со следующими медикаментами:

  • фенитоин, барбитураты;
  • рифампицин;
  • лекарства с входящим в состав экстрактом зверобоя;
  • некалийсберегающие диуретики.

Из рациона нужно исключить грейпфрутовый сок, так как концентрация действующего вещества вырастает в полтора-два раза.

Побочные действия

Для подробного изучения побочных эффектов проводились обширные испытания с участием 15 тысяч добровольцев. Выявлены наиболее часто встречающиеся побочные эффекты:

  • потеря четкости зрения и искаженное восприятие света;
  • потеря контроля над артериальным давлением;
  • боли в области головы, головокружения;
  • редко встречаются одышка, проблемы с пищеварением, судороги мышц.

Фотопсия и брадикардия отмечались особенно часто в первые месяцы терапии. У некоторых эти симптомы постепенно пропадали.

Противопоказания

Бравадин имеет внушительный перечень противопоказаний. Перед его применением обязательно советуйтесь с врачом на их наличие. Запрет на прием препарата стоит в следующих случаях:

  • непереносимость ивабрадина или любого из составляющих лекарственного средства Бравадин;
  • брадикардия (частота сердечных сокращений меньше шестидесяти ударов в минуту);
  • крайняя степень левожелудочковой недостаточности;
  • инфаркт миокарда;
  • снижение артериального давления на 20 и более процентов;
  • печеночная недостаточность;
  • недостаток лактазы, ее полная непереносимость;
  • блокада сердца (АВБ) третьей степени;
  • период ИБС, угрожающий развитием инфаркта миокарда;
  • искусственный водитель ритма в режиме стимуляции;
  • острая СН;
  • нарушение прохождения синусового импульса через синоатриальное соединение;
  • слабость синусного узла.

Нельзя принимать данный препарат детям и подросткам, не достигшим совершеннолетия.

Никакого тестирования на предмет безопасности препарата для этой возрастной группы не проводилось.

Также Бравадин противопоказан женщинам в период вынашивания плода и во время грудного вскармливания.

При беременности

Медики не рекомендуют принимать Бравадин при беременности и при кормлении грудью. Данных о безопасности такого лечения нет. Нет лабораторных исследований на предмет безопасности такого применения.

Передозировка

Симптоматика передозировки Бравадином достаточно тяжелая. У пациента развивается продолжительная брадикардия и сильно ухудшается самочувствие. В этом случае его срочно доставляют в специализированное отделение стационара.

Условия и сроки хранения

 Особенности хранения  Хранят упаковку Бравадина в безопасном месте, до которого не смогут достать дети. Необходимо проследить за тем, чтобы туда не проникали прямые солнечные лучи.
 Температура Температура воздуха не должна быть выше 25 градусов. Обязательно сохранять инструкцию и оригинальную коробку.
 Срок годности Срок хранения препарата после выпуска – не более 36 месяцев.

Цена

Средство отпускается без рецепта, трудностей при его покупке возникнуть не должно. Стоимость зависит от расположения пункта продаж, от ее ценовой политики, от наличия скидок и льгот группам населения.

Бравадин относится к группе лекарств, имеющих среднюю стоимость на рынке. Цена Бравадина в российских аптеках:

  • дозировка 5 мг – от 350 до 650 рублей;
  • дозировка 7,5 мг – от 418 до 859 рублей.

Цена препарата в украинских аптечных пунктах значительно выше, чем в российских аптеках. Купить препарат можно:

  • дозировка 0,005 г – от 450 до 590 гривен;
  • дозировка 0,0075 г – от 520 до 720 гривен.

Аналоги

Наиболее популярный аналог медикамента – Кораксан.

Еще врач может заменить Бравадин, который не подошел пациенту по каким-либо причинам, препаратам Ивабрадин, Вивароксан или Ивабрадина гидрохлорид.

Отзывы

Общее впечатление от препарата в сети – положительное. Люди довольны его высокой эффективностью и доступностью.

Многие говорят о частых побочных эффектах, но врачи уверяют, что их можно избежать, если доверять советам медиков. Резкий отказ от приема лекарства недопустим. Обязательно нужно соблюдать схему, предложенную специалистом.

Прочесть реальные отзывы людей, принимавших Бравадин, можно в конце статьи.

Итоги

Лекарство назначается людям, страдающим от стенокардии, от хронической недостаточности сердца с частотой сердечных сокращений не менее, чем 70 ударов в минуту.

Средство на 100% противопоказано людям, у которых проявляется неустойчивая стенокардия, синоатриальная блокада, кардиогенный шок, тяжёлая печеночная недостаточность. Препарат нельзя использовать беременным и детям. До 18 лет вообще не допускается лечение Бравадином.

Принимать внутрь вместе с пищей, утром и вечером. При стенокардии допускается доза в 5мг по два раза в день, в остальных случаях размеры дозы схожи. Исключение составляет её размер для пожилых людей, 2,5 мг по 2 раза на день.

Лекарство содержит немало побочных эффектов, среди них чаще всего проявляются тошнота, головная боль, световые вспышки в глазах, нечеткость зрения. Так что его следует принимать с осторожностью.

Бравадин не рекомендуется принимать, если Вы работаете с транспортными средствами. При ухудшении самочувствия, ощущения повышенного сердцебиения и сердечного ритма, нужно обязательно провести обследование у врача и пройти ЭКГ.

Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/bravadin-pomoshch-pri-khronicheskoj-serdechnoj-nedostatochnosti.html

БРАВАДИН

Лекарство Бравадин: как его принимать, и от чего оно способно помочь

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-оранжевого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. На изломе – белая шероховатая масса с пленочной оболочкой бледно-оранжевого цвета.

1 таб.
ивабрадина гидробромид8.796 мг,
 что соответствует содержанию ивабрадина7.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 96.954 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 30 мг, повидон – 9 мг, кроскармеллоза натрия – 3 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.75 мг, магния стеарат – 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай оранжевый 03H32599 4.5 мг, в т. ч. гипромеллоза 71.714%, титана диоксид (Е171) 15.936%, тальк 6.972%, пропиленгликоль 4.98%, краситель железа оксид желтый (Е172) 0.332%, краситель железа оксид красный (Е 172) 0.066%.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.14 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

15 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиангинальное средство. Механизм действия заключается в селективном и специфическом ингибировании If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС.

Ивабрадин оказывает селективное воздействие на синусовый узел, не влияя на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также сократительную способность миокарда и реполяризацию желудочков.

Основным фармакодинамическим свойством ивабрадина является специфическое, дозозависимое уменьшение ЧСС. Анализ зависимости величины уменьшения ЧСС при дозе более 20 мг 2 раза/сут выявил тенденцию к достижению эффекта плато, что снижает риск развития тяжелой, плохо переносимой брадикардии (ЧСС менее 40 уд./мин).

При применении в рекомендуемых дозах уменьшение ЧСС составляет примерно 10-15 уд./мин в покое и при физической нагрузке. В результате снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде.

Ивабрадин также способен взаимодействовать с Ih каналами сетчатки глаза, сходными с If каналами сердца. Ih канал участвует в возникновении временного изменения разрешающей способности зрительной системы, т.к. сокращает реакцию сетчатки на яркие световые стимулы.

При провоцирующих обстоятельствах (например, быстрая смена яркости) ивабрадин частично ингибирует электрический импульс Ih, что иногда у некоторых пациентов приводит к возникновению световых ощущений (фосфенов), которые описываются как кратковременное ощущение повышенной яркости в ограниченной части поля зрения.

На фоне применения ивабрадина у пациентов с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA с ФВЛЖ менее 35% показано клинически и статистически значимое снижение относительного риска наступления осложнений (частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний и снижение частоты госпитализаций в связи с усилением симптомов течения ХСН) на 18%. Абсолютное снижение риска составило 4.2%. Выраженный терапевтический эффект наблюдался через 3 мес от начала терапии.

Фармакокинетика

Фармакокинетика ивабрадина в дозе от 0.5 до 24 мг является линейной.

После приема внутрь ивабрадин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема внутрь натощак. Биодоступность составляет приблизительно 40%, что обусловлено эффектом “первого прохождения” через печень.

Прием пищи увеличивает время абсорбции приблизительно на 1 ч и повышает концентрацию в плазме крови на 20-30%. Связывание с белками плазмы крови – около 70%.Vd составляет около 100 л. Cssmax в плазме крови после длительного применения в рекомендуемой дозе по 5 мг 2 раза/сут составляет приблизительно 20 нг/мл (CV=29%).

Средняя Css в плазме крови составляет 10 нг/мл (CV=38%).

Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления в присутствии изофермента CYP3А4. Основным активным метаболитом является N-десметилированное производное (S18982), его часть составляет 40% дозы исходного соединения. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4.

T1/2 ивабрадина составляет 2 ч (70-75% AUC) и эффективный T1/2 составляет 11 ч. Общий клиренс составляет примерно 400 мл/мин, почечный – около 70 мл/мин. Экскреция метаболитов происходит с одинаковой скоростью с мочой и калом. Около 4% принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизменном виде.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 15-60 мл/мин) изменения фармакокинетических показателей минимальны в связи с низким участием почечного клиренса (около 20%) в общем выведении ивабрадина и его основного метаболита S18982.

У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC ивабрадина и его активного метаболита на 20% больше, чем при нормальной функции печени.

Показания

Лечение стабильной стенокардии у пациентов с нормальным синусовым ритмом: при непереносимости или противопоказаниях к применению бета-адреноблокаторов; в комбинации с бета-адреноблокаторами при неадекватном контроле стабильной стенокардии на фоне оптимальной дозы бета-адреноблокатора.

Хроническая сердечная недостаточность: для снижения частоты развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд./мин.

Дозировка

Средняя рекомендуемая начальная доза ивабрадина составляет 5 мг 2 раза/сут (10 мг/сут). В зависимости от терапевтического эффекта через 3-4 недели применения доза может быть повышена до 7.5 мг 2 раза/сут (15 мг/сут).

Если на фоне терапии величина ЧСС снижается до значений менее 50 уд./мин или возникают симптомы, связанные с брадикардией (такие как головокружение, усталость или артериальная гипотензия), следует подобрать более низкую дозу; при необходимости доза может быть снижена до 2.5 мг 2 раза/сут. Если ЧСС остается менее 50 уд./мин и симптомы брадикардии не проходят, то лечение прекращают.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с начальной дозы 2.5 мг 2 раза/сут. В дальнейшем возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.

Со стороны органов чувств: очень часто – изменения световосприятия (фотопсия); часто – нечеткость зрения; нечасто – вертиго; неуточненной частоты – диплопия, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, AV-блокада I степени, желудочковая экстрасистолия, кратковременное повышение АД; нечасто – ощущение сердцебиения, наджелудочковая экстрасистолия; очень редко – фибрилляция предсердий, AV-блокада II и III степени, СССУ; неуточненной частоты – выраженное снижение АД, возможно, связанное с брадикардией.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота, запор, диарея.

Со стороны ЦНС: часто – головная боль (особенно в первый месяц терапии), головокружение, возможно связанное с брадикардией; неуточненной частоты – обморок, возможно связанный с брадикардией.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с ивабрадином лекарственных средств, увеличивающих интервал QT (хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон, пимозид, зипрасидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин в/в), возможно усиление урежения ЧСС и дополнительное удлинение интервала QT. При необходимости одновременной терапии следует тщательно контролировать показатели ЭКГ (такие комбинации не рекомендуются).

Ивабрадин метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и является очень слабым ингибитором данного изофермента. Ивабрадин не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов (сильных, умеренных и слабых ингибиторов) цитохрома CYP3A4.

В то же время, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства. Было установлено, что ингибиторы изофермента CYP3A4 повышают, а индукторы изофермента CYP3A4 уменьшают плазменные концентрации ивабрадина.

Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии.

Противопоказано одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотики макролиды (кларитромицин, эритромицин пероральный, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеаз (нелфинавир, ритонавир, нефазодон) из-за повышения концентрации ивабрадина в плазме крови и риска развития чрезмерной брадикардии.

Одновременное применение ивабрадина и умеренных ингибиторов изофермента CYP3A4 дилтиазема или верапамила (средств, урежающих сердечный ритм) у здоровых добровольцев и пациентов сопровождалось увеличением AUC ивабрадина в 2-3 раза и дополнительным урежением ЧСС на 5 уд./мин. Данные комбинации не рекомендуются.

Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, барбитураты, фенитоин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), при совместном применении с ивабрадином могут привести к снижению концентрации в крови и активности ивабрадина (может потребоваться применение препарата в более высокой дозе). При совместном применении ивабрадина и препаратов, содержащих зверобой продырявленный, было отмечено двукратное уменьшение AUC ивабрадина. В период применения ивабрадина следует уменьшить прием растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный.

Применение ивабрадина в комбинации с прочими умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, флуконазолом) возможно при условии, что ЧСС в покое составляет более 60 уд./мин. Рекомендуемая начальная доза ивабрадина – по 2.5 мг 2 раза/сут. Необходим контроль ЧСС.

Следует с осторожностью применять ивабрадин с некалийсберегающими диуретиками (тиазидные и “петлевые” диуретики), т.к. гипокалиемия может повысить риск развития аритмии.

Поскольку ивабрадин может вызывать брадикардию, сочетание гипокалиемии и брадикардии является предрасполагающим фактором для развития тяжелой формы аритмии, особенно у пациентов с синдромом удлинения интервала QT, как врожденным, так и вызванным воздействием каких-либо веществ.

При употреблении грейпфрутового сока на фоне применения ивабрадина отмечалось повышение концентрации ивабрадина в крови в 2 раза. В период терапии ивабрадином прием грейпфрутового сока необходимо сократить.

Особые указания

С осторожностью следует применять при умеренно выраженной печеночной недостаточности (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); почечной недостаточности тяжелой степени (КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/bravadin/

Бравадин: показания к применению, инструкция, отзывы о препарате, аналоги, цены на него в аптеках

Лекарство Бравадин: как его принимать, и от чего оно способно помочь

Бравадин в современной медицине используют как антиангинальное средство. Его действие заключается в особом избирательном ингибировании If каналов синусового узла.

Они, как известно, отвечают за регуляцию ЧСС и диастолическую деполяризацию в таком узле.

 Данный материал будет посвящен изучению показаний к применению и инструкции к Бравадину, его аналогов, отзывов о нем и примерных цен на прпарат в аптеках страны.

Особенности медикамента

Бравадин (Bravadin, в МНН известен как Ивабрадин (синоним по действующему веществу) нашел свое применение в терапии стабильной стенокардии. Код по ATX: C01EB17.

Его состав

Ивабрадин является главным действующим компонентом данного медикаментозного средства. В качестве вспомогательных, дополняющих веществ в состав таблетки могут также входить лактоза и кукурузный крахмал. Дополнительно применяются:

  • гипромеллоза;
  • макрогол;
  • кремния диоксид;
  • титана диоксид
  • глицерол;
  • магния стеарат и некоторые другие.

Для придания цвета пилюле используются красители железа оксид желтый и красный.

Форма выпуска

Доступен Бравадин в виде таблеток по 5 и 7,5 мг. На изломе пилюли наблюдается шероховатая масса белого цвета с оранжеватой оболочкой-пленкой.

Внешний вид таблеток:

  • По 5 мг (содержит 5,864 мг актив.вещества): овальной формы; на одной из сторон риска, таблетки покрыты пленочной бледно-оранжевой оболочкой.
  • По 7,5 мг (8,796 мг актив. вещества): округлой формы; есть фаска, оболочка также бледно-оранжевая.

Оба вида пилюль помещены в ячеистые упаковки в картонных коробочках по 14-15 штук. Хранить их стоит в недоступных для ребенка местах, при температуре воздуха в помещении не более 25 С. Цена в аптеках страны на таблетки Бравадин колеблется от 385 рублей за 1 пачку лекарства.

Фармакодинамика

  • Данный медикамент, благодаря избирательному угнетении If каналов синус. узла, способен замедлить ритм «мотора», не оказывая при этом влияния на время, затраченное на проведение импульсов по соответствующим проводящим путям и на сократительную способность сердечной мышцы.
  • Иногда он может повлиять на зрительное восприятие, взаимодействуя с с Ih каналами сетчатки.
  • Осуществляет медикамент и дозозависимое урежение частоты СС, снижая тем самым вероятность развития тяжелой брадикардии.

Инструкция к применению таблеток Бравадин

Таблетки употребляют дважды в день, вместе с едой (лучше всего это делать утром и вечером).

Обычная начальная доза:

  • 10 мг /сутки — при стабильной стенокардии и ХСН;
  • 5 мг /сутки — для пациентов в возрасте от 75 лет;

Дальнейший прием:

  • Повышение дозировки до 15 мг/сутки спустя 3-4 недели — при стабильной стенокардии;
  • Увеличение дозы до 15 мг/сутки спустя 14 дней — при ХСН.

В обоих случаях, если ЧСС держится отметки менее 50 уд/мин, то дозировка должна быть скорректирована путем уменьшения дозы до 2,5 мг (либо иной по указанию врача).

Людям, не достигшим совершеннолетия, равно как и беременным, а также кормящим женщинам препарат Бравадин не прописывают из-за отсутствия соответствующих исследований.

Как и в случае с любым медикаментозным средством, такой медикамент нежелательно принимать больным с повышенной чувствительностью к его компонентам. Противопоказаниями к приему данного лекарственного средства сегодня являются такие недуги:

Помимо болезней, пациенту не стоит принимать Бравадин:

  • при беременности и вскармливании молоком матери;
  • в возрасте менее 18 лет.

Прием с осторожностью

Такими показаниями считаются:

  • печеночная недостаточность, имеющая менее 9 баллов по Чайлд-Пью;
  • пигментная дегенерация сетчатки;
  • АВ-блокада 2 степени;
  • почечная недостаточность с КК менее 15 мл/мин);
  • инсульт, который был перенесен недавно;
  • бессимптомная дисфункция желудочка (левого);
  • 4 ф.к. ХСН;
  • врожденное удлинение интервала QT, а также соприем с медикаментами, удлиняющих интервал QT;
  • совместный прием с умеренными ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4 и грейпфрутового сока;
  • совместный прием с БМКК, урежающими частоту СС (например, верапамил и дилтиазем);
  • совместный прием с некалийсберегающими диуретиками.

Взаимодействие с другими медикаментозными средствами

Не применяются одновременно:

  • удлиняющие интервал QT антиаритмические препараты (в т.ч. дизопирамид, соталол, хинидин, амиодарон);
  • не относящиеся к предыдущим, но удлиняющие QT (в т.ч. зипрасидон, галофантрин).

Одновременно применяются с особой осторожностью:

  • некалийсберегающие диуретики;
  • медикаменты со зверобоем;
  • рифампицин, барбитураты, фенитоин;

Также при совместном приеме данного препарат и грейпфрутового сока концентрация вещества возвышается вдвое, поэтому лучше не употреблять такой сок.

Довольно часто встречающиеся:

Иногда возможны:

  • запор или наоборот диарея;
  • мышечные судороги;
  • эозинофилия;
  • наджелудочковая экстрасистолия;
  • тошнота;
  • гиперкреатининемия;
  • одышка;
  • гиперурикемия.

Бравадин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Лекарство Бравадин: как его принимать, и от чего оно способно помочь

Бравадин является препаратом, снижающим скорость сердечного ритма. Средство провоцирует уменьшение частоты сердечных сокращений, снижает нагрузку на миокард и устраняет необходимость дополнительного снабжения сердечной мышцы кислородом. Применяется при стабильной стенокардии и хронической форме сердечной недостаточности.

Бравадин противопоказан при брадикардии, гиперчувствительности, тяжелой артериальной гипертонии, кардиогенном шоке, непереносимости лактозы, нестабильной стенокардии, AV-блокаде III степени, СССУ, остром инфаркте миокарда, беременности, нестабильной или острой сердечной недостаточности, лактации, наличии у пациента искусственного водителя ритма, тяжелой форме печеночной недостаточности и в педиатрии.

Лекарственная форма

Средство Бравадин выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. В картонной пачке содержится 28 или 56 таблеток.

Описание и состав

Бравадин представляет собой овальные, двояковыпуклые таблетки в светло-оранжевой оболочке. На одной стороне нанесена разделительная риска.

В 1 таблетке содержится 5 мг и 7,5 мг ивабрадина.

Дополнительные вещества:

  • коллоидный диоксид кремния;
  • гипромеллоза;
  • краситель красный оксид железа;
  • краситель желтый оксид железа;
  • тальк;
  • моногидрат лактозы;
  • пропиленгликоль;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • гипромеллоза;
  • стеарат магния;
  • кроскармеллоза натрия;
  • диоксид титана.

Фармакологическая группа

Бравадин является медикаментом, замедляющим сердечных ритм. Средство подавляет активность lf-каналов синусового узла, отвечающего за регуляцию частоты сердечных сокращений.

Ивабрадин оказывает выраженное избирательное влияние на синусовый узел, не оказывая воздействия на проведение импульсов по внутрижелудочковым, внутрипредсердным и предсердно-желудочковым путям, а также на реполяризацию желудочков и способность миокарда к сокращениям.

Средство провоцирует урежение частоты сердечных сокращений, уменьшает нагрузку на миокард и, как следствие, снижает потребность миокарда в кислороде.

для взрослых

Взрослой категории пациентов Бравадин предписывается для терапии таких патологий, как:

  • стабильная форма стенокардии (при непереносимости бета-адреноблокаторов или в комбинации с бета-адреноблокаторами);
  • хроническая форма сердечной недостаточности.

для детей

Детям и подросткам, не достигшим 18-тилетия, запрещается прибегать к применению Бравадина.

для беременных и в период лактации

Во время лактации и беременности противопоказан прием препарата Бравадин.

Применения и дозы

Применять Бравадин следует 2 раза в сутки утром и вечером непосредственно во время приема пищи, запивая чистой водой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты, увеличивающие интервал QT могут усилить урежение частоты сердечных сокращений и спровоцировать более выраженное удлинение интервала QT.

Противопоказано одновременное применение Бравадина с умеренными и сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 по причине высокой вероятности развития значительной брадикардии.

Индукторы изофермента CYP3A4 снижают плазменную концентрацию и эффективность ивабрадина.

Грейпфрутовый сок может спровоцировать увеличение плазменной концентрации ивабрадина в 2 раза.

Условия хранения

Хранить Бравадин необходимо в хорошо защищенном месте от доступа детей, влаги и прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 30°C.

Срок годности – 3 года. Запрещается использовать медикамент после окончания срока хранения.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.