Описание противоязвенного препарата Циметидин с перечнем его свойств

Противоязвенные препараты: обзор самых эффективных средств, применение, отзывы

Описание противоязвенного препарата Циметидин с перечнем его свойств

Поражение язвами и эрозиями желудка и двенадцатиперстной кишки встречается все чаще. Язвенная болезнь ощутимо сказывается на качестве жизни человека, доставляет дискомфорт и множество неприятных ощущений.

Кроме того, в отсутствие лечения язва может привести к образованию злокачественной опухоли, а также стать причиной поражения смежных органов и систем. В статье рассмотрим противоязвенные препараты для желудка.

Чем лечить недуг?

Фармацевтический рынок готов предложить широкий спектр лекарственных средств, которые снимают симптомы и лечат язвенные патологии желудка и двенадцатиперстной кишки. Однако не следует принимать какие-либо противоязвенные препараты, не получив консультацию врача.

Омепразол при терапии язвенного заболевания

Выделятся целая группа препаратов, в состав которых входит омепразол в качестве активного компонента. Особенно эффективно вещество в сочетании с антибактериальной терапией при поражении организма бактерией хеликобактер пилори, которая провоцирует появление язв.

Подобное лечение в короткие сроки позволяет нормализовать состояние пациента и устранить патогенный микроорганизм, не повредив при этом чувствительные слизистые оболочки желудка и кишечника.

Препараты на основе омепразола часто включаются в терапевтическую схему с лекарственными средствами, в состав которых входит висмут.

Противоязвенные препараты с омепразолом принимаются как минимум за 15 минут до еды. Наиболее эффективны такие лекарственные средства натощак по утрам. Капсулы в желудочнорастворимой оболочке проглатываются целиком и запиваются водой. Желательно принимать препарат в одно и то же время.

На фоне язвенной патологии желудка омепразол принимается по 20 мг утром и вечером. Если язва обусловлена поражением хеликобактер пилори, то терапия дополняется антибиотиками.

Противоязвенный препарат принимается на протяжении двух месяцев, пока язвы полностью не зарубцуются.

Омепразол создает своего рода пленку, которая позволяет снизить агрессивность среды желудка и способствует ускорению процесса заживления эрозий и язв.

Медицина выделяет много причин поражения желудка и кишечника язвами. Если лабораторные исследования показывают наличие в организме патогенных бактерий хеликобактер пилори, специалист назначает прием антибиотиков широкого спектра действия в качестве противоязвенных препаратов.

Выделяется несколько групп антибиотиков, которые допускается использовать при данной патологии. Наиболее часто гастроэнтерологи отдают предпочтение следующим группам препаратов:

  1. Макролиды – «Эритромицин», «Фромилид», «Кларитромицин». Данные препараты препятствуют выработке белка в бактериальной клетке, что приводит к ее гибели.
  2. Пенициллиновый ряд – «Амоксиклав», «Амоксициллин». Пагубно воздействуют на оболочку вредоносного микроорганизма.
  3. Тетрациклиновый ряд – «Доксициклин», «Тетрациклин». Назначаются при непереносимости пенициллина.

Противоязвенный препарат для желудка и двенадцатиперстной кишки «Кларитромицин» признан наиболее безопасным антибиотиком, так как обладает небольшим списком возможных побочных реакций. Принимается препарат утром и вечером в дозировке 250 мг. Нельзя назначать его во время беременности, грудного вскармливания, а также в возрасте младше 12 лет.

Какие еще противоязвенные препараты эффективны? Рассмотрим далее.

Антациды

Любые препараты данной группы должны приниматься через 30-40 минут после еды, так как они способны нарушить пищеварительный процесс. Антацидные средства обволакивают желудок и кишечник, снижая кислотность. Наиболее действенными считаются следующие препараты:

  • «Маалокс». Производится в форме суспензии и таблеток для разжевывания. В качестве активных веществ выступают гидроксид магния и алюминия. Препарат хорошо переносится большинством пациентов. Принимается «Маалокс» по одному пакетику или таблетке после еды. Курс составляет не менее трех месяцев. Редкими побочными реакциями могут стать запор или диарея. Не рекомендуется «Маалокс» при тяжелых нарушениях работы почек.
  • «Алюмаг». Выпускается в таблетках по 20 или 30 штук. Взрослым пациентам препарат назначается по две таблетки трижды в день. Побочными реакциями на прием «Алюмага» являются запоры, тошнота и рвота. Активным компонентом препарата является гидроксид алюминия. Как и другие антациды, данное лекарственное средство не назначается при патологических нарушениях работы почек.
  • «Гастал». Производится в форме жевательных таблеток. Активными компонентами препарата выступают карбонат магния и гидроксид алюминия. Принимается препарат по 1-2 таблетки после еды. Максимально в сутки допускается принимать до восьми таблеток. Лечение проводится на протяжении двух недель. Прием таблеток может привести к изменению вкусового восприятия, а также к запору и тошноте. Нельзя принимать препарат на фоне заболеваний почек и болезни Альцгеймера.

Блокаторы гистаминовых рецепторов

Противоязвенные препараты для желудка из данной группы оказывают воздействие на железы слизистой мембраны органа, предотвращая выработку гистамина и ферментов пищеварения, а также снижая влияние агрессивной среды. Препараты для лечения язвенных патологий желудка подразделяются на несколько поколений:

  • «Циметидин» – типичный представитель первого поколения блокаторов гистаминовых рецепторов. Побочные реакции у данного препарата довольно серьезные, включая снижение потенции, диарею, боли в голове, нарушение в работе нервной системы и т. д. «Циметидин» считается устаревшим препаратом и практически не используется в терапии язвенной болезни.
  • Второе поколение препаратов, блокирующих гистаминовые рецепторы, представлено «Ранитидином». Назначается препарат в период обострения для снятия симптомов. Принимается препарат по 150 мг в течение одного месяца. «Ранитидин» также вызывает ряд побочных реакций, включая нарушение работы почек и печени.
  • Препарат третьего поколения из данной группы – «Фамотидин». Противопоказания у этого лекарственного средства практически отсутствуют. К возникновению побочных реакций прием препарата также приводит редко. Наиболее распространенными нежелательными реакциями является сухость во рту, сыпь на коже и головокружение.
  • «Низатидин» является препаратом четвертого поколения. Действие его активных компонентов позволяет быстро снизить кислотность желудка, не вызывая побочные эффекты и не имея противопоказаний для приема. При язвенной болезни препарат принимается по 15 мг утром и вечером. Длительность курса определяется врачом в индивидуальном порядке.
  • Пятое, наиболее современное и безопасное поколение противоязвенных препаратов представлено «Роксатидином». Данный препарат является усовершенствованным вариантом «Низатидина». Противопоказания и возможные побочные реакции у обоих лекарственных средств идентичны. Принимается «Роксатидин» по одной таблетке утром и вечером.

Вообще, предпочтение следует отдавать противоязвенным препаратам для желудка нового поколения.

Для лечения язвенного поражения желудка часто назначаются препараты на основе висмута и его производных. Данное вещество обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и восстанавливающим действием.

Благодаря висмуту язвы быстрее рубцуются. Гастропротекторы применяются для предотвращения заболеваний желудочно-кишечного тракта, а также в период обострения болезни.

Наиболее распространенными противоязвенными препаратами для двенадцатиперстной кишки и желудка данной группы являются:

  • «Вентер». Принимается по две таблетки трижды в день в течение 4-6 недель. В качестве активного компонента выступает сукральфат, который повышает количество вырабатываемой желудком слизи и снижает агрессивное воздействие кислот и желчных солей на желудочные стенки. Не рекомендуется назначать «Вентер» во время вынашивания ребенка и грудного вскармливания. В некоторых случаях препарат может вызывать сухость во рту, тошноту и диарею.
  • «Де-Нол». Данный противоязвенный препарат нового поколения обладает выраженным регенерирующим действием. В состав препарата входит висмута трикалия дицитрат. Для лечения язвенной патологии «Де-Нол» принимается по одной таблетке четыре раза в сутки за полчаса до еды. Лечение должно продолжаться до двух месяцев. Противопоказаниями для приема препарата являются беременность, лактация, а также патологическое нарушение работы почек. Побочными реакциями на прием могут стать тошнота и рвота, запоры и диарея. Новейшие противоязвенные препараты можно приобрести в любой аптечной сети.
  • «Солкосерил». Является гастропротектором для экстренной помощи пациенту в период обострения язвенной болезни. Препарат производится в форме раствора для введения внутримышечно или внутривенно. Противопоказания фактически отсутствуют, однако на фоне лечения могут возникать побочные реакции в виде аллергии, сопровождающиеся отеками, зудом и крапивницей.
  • «Мизопростол». Препарат с антисекреторной активностью, который снижает выработку соляной кислоты и ферментов для пищеварения. Специалист назначает дозировку и длительность приема в зависимости от тяжести состояния пациента. «Мизопростол» нельзя принимать при патологиях почек или печени, на фоне воспалительного процесса в кишечнике и т. д. Отпускается препарат только после предоставления рецепта от врача.
  • «Метилурацил». Способствует улучшению трофики тканей. Для лечения язвы препарат принимается по 0,5 г четырежды в день. Курс лечения составляет 40 дней. Противопоказанием для приема «Метилурацила» являются заболевания костного мозга злокачественного характера.

Противоязвенные препараты для желудка и двенадцатиперстной кишки на этом не заканчиваются.

Ингибиторы протонной помпы

В некоторых случаях бывает недостаточно принимать только блокаторы гистаминовых рецепторов для снижения кислотности желудка. Ингибиторы протонной помпы являются современными препаратами для лечения язвы пролонгированного действия.

Лекарственные средства из этой группы ингибируют работу париетальных желудочных клеток, которые вырабатывают соляную кислоту. Происходит блокировка благодаря особому белку, который перемещает протоны.

Все противоязвенные препараты для двенадцатиперстной кишки и желудка данной группы обладают резистентностью к воздействию желудочного сока.

К наиболее распространенным ингибиторам протонной помпы относятся следующие препараты:

  • «Ланцид» на основе лансопразола в качестве активного компонента. Курс приема составляет две недели. В сутки допускается принимать одну таблетку. Лечение «Ланцидом» может спровоцировать диарею, боли в области живота, сонливость. Не допускается прием препарата при заболеваниях почек и печени, а также в период гестации.
  • «Париет» в состав которого входит рабепразол. Препарат назначается для облегчения симптомов при обострении язвенной болезни. Принимается по одной таблетке в день. Не назначается препарат при патологиях почек в тяжелой форме. Побочные реакции на фоне лечения возникают крайне редко и не имеют выраженной формы, поэтому не требуют отмены препарата.
  • «Омез» и «Эзомепразол». Препараты на основе омепразола, о котором было сказано в начале статьи. Если первый препарат отпускается без рецепта, то приобрести «Эзомепразол» без рекомендации специалиста не получится.
  • «Пантопразол». В качестве активного компонента выступает пантопразола натрия сесквигидрат. Принимается курсом в течение двух месяцев по 80 мг в сутки. Наиболее часто встречаются такие побочные реакции на прием препарата как боль в голове, сухость во рту, сыпь на теле и тошнота. Препарат также не отпускается без предоставления рецепта.

Отзывы

Поражение желудка язвами и эрозиями является серьезным нарушением в работе всего организма. Качество жизни человека при обострении патологии значительно ухудшается. В отзывах часто встречается положительное мнение о «Де-Ноле».

Многим препарат помог справиться с гастритом, а также облегчить состояние при обострении язвы. То же касается препаратов на основе омепразола в качестве активного компонента.

Многие, в том числе и медики, придерживаются мнения, что омепразол помогает справиться с обострением, снять симптомы, однако не может устранить саму причину заболевания.

Негативные комментарии

Некоторые пациенты принимали противоязвенные препараты и не получали ожидаемого эффекта, так как заболевание было спровоцировано хеликобактер пилори, от которой можно избавиться только посредством антибиотиков. После назначения антибактериальных препаратов и курса лечения гастропротекторами патология устраняется.

Недостатками препаратов для лечения язвенной болезни являются побочные реакции. Особенно часто жалуются пациенты на диспепсические расстройства, а также тошноту при приеме противоязвенных препаратов.

Однако эти нарушения проходят после курса лечения, в то время как отмена препарата считается нецелесообразной. Зачастую требуется несколько курсов лечения для достижения стабильной ремиссии патологии.

Источник: http://fb.ru/article/416650/protivoyazvennyie-preparatyi-obzor-samyih-effektivnyih-sredstv-primenenie-otzyivyi

Циметидин: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы, состав

Описание противоязвенного препарата Циметидин с перечнем его свойств

Среди лекарственных средств, которые оказывают исключительно положительное воздействие на состояние и работу желудка, следует отдельно остановиться на препарате с широким спектром действия Циметидин, который отлично справляется с проявлением язвенных поражений органов ЖКТ.

Его сбалансированный состав и минимальное количество побочных проявлений при использовании позволяют назначать его даже при запущенных стадиях патологических процессов на слизистой оболочке желудка, стимулируя регенеративные процессы поврежденных тканей, а также обеспечивая устранение неприятных проявлений язвенной болезни.

Циметидин считается одним из популярных противоязвенных средств, поскольку сохранение спроса на него определяется как высокой степенью эффективности, так и относительно невысокой стоимостью: при покупке покупатель обращает именно на показатель стоимости, оценивая по отзывам и характеристикам средства возможности для применения в каждом конкретном случае. Сбалансированность состава обеспечивает быстрое проявление положительного эффекта уже в течение короткого времени с начала приема средства, многочисленные положительные отзывы позволяют судить о возможностях применения Циметидина.

Особенности препарата

Латинское название препарата Cimetidine, приобрести его возможно в аптеках только при наличии рецепта врача. Данное лекарственное средство может быть использовано как в монолечении, так и в комплексном воздействии, что только увеличивает результативность проводимого лечения.

Сохранение положительного результата в течение длительного времени после назначения Циметидина обеспечивается его составом, а также правильно подобранной дозировкой — именно по этой причине лечение с его помощью должно осуществляться только лечащим врачом-гастроэнтерологом.

Самолечение любых поражений желудка может стать причиной появления негативных проявлений на здоровье больного, замедлить получение выраженной положительной динамики в лечении.

Хранение данного препарата должно осуществляться в темном месте с постоянным показателем температуры, недоступном для детей.

Простота использования данного средства также повышает уровень интереса к нему со стороны покупателей, а стоимость, являясь достаточно доступной в сравнении с аналогичными по действию противоязвенными средствами, также может считаться одним из важных достоинств рассматриваемого препарата.

Лекарственные формы

В продаже предлагается несколько различных лекарственных вариантов Циметидина:

  • таблетки, которые покрыты растворимой оболочкой и расположенных в ячеистом блистере по 10 штук в каждом;
  • капсулы, имеющие продолговатую форму и обеспечивающие простоту проглатывания;
  • раствор для инъекций, рекомендуемый для использования в случаях запущенности патологического процесса и наличия осложнений в здоровье больного.

Благодаря наличию нескольких лекарственных форм рассматриваемого препарата можно подобрать наиболее удобный в применении и оказывающий более выраженное действие вариант Циметидина. Врач после проведения обследования больного прописывает определенный вид  лекарства, которое может применяться как самостоятельно, так и в комплексном лечении.

Состав Циметидина

Активным компонентом препарата является вещество циметидин, который оказывает успокаивающее и восстанавливающее действие на слизистую оболочку желудка. Его высокая эффективность позволяет в короткие сроки устранить наиболее явные проявления язвенной болезни, стабилизировать состояние больного и устранить наиболее неприятные симптомы заболевания.

К вспомогательным компонентам средства относятся следующие вещества:

  • стеарат магния;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • повидон;
  • крахмал кукурузный;
  • тальк.

Сбалансированный и продуманный состав определяет возможность получения положительной динамики от проводимого лечения, при минимальном количестве возможных негативных проявлений во время лечения с использованием Циметидина это следует считать важным достоинством рассматриваемого противоязвенного лекарства.

Цены

Стоимость следует назвать одним из показателей, на который прежде всего обращает внимание покупатель. У разных компаний-продавцов данное средство предлагается по цене от 108 до 1100 рублей. Стоимость зависит также от объема упаковки и лекарственной формы средства.

Фармакологическое действие

Воздействуя на процесс выработки желудком соляной кислоты, Циметидин устраняет неприятные проявления ее чрезмерной выработки, нормализуя показатель кислотности и обеспечивая нормальное функционирование органов ЖКТ. При употреблении значительных доз средства вероятно развитие неблагоприятных проявлений со стороны желудочно-кишечного тракта в виде тошноты, изжоги.

Фармакодинамика

При начале воздействия препарата отмечается значительное активирование действующего вещества, которое блокирует действие Н2-рецепторы, ответственных за восприимчивость к гистамину. При этом происходит восстановление защитных сил организма, стимулируется скорейшее восстановление слизистой в местах ее повреждения.

При назначении данного средства возможно увеличение выработки желудочной слизи, которая отлично нейтрализует раздражающее действие соляной кислоты. Это позволяет скорее стабилизировать процесс пищеварения, устраняя болезненность, характерную для заболеваний язвенного характера.

Фармакокинетика

При растворении препарата в желудке происходит нейтрализация Н2-гистаминовых рецепторов, расположенных в стенках кровеносных сосудов желудка. Это также оказывает противоязвенный результат при лечении, что важно при запущенных стадиях заболевания.

Распределение препарата (его активного вещества) в тканях и жидкостях организма равномерное, выведение продуктов распада осуществляется почками.

Показания

Для использования Циметидин обычно назначают при наличии следующих патологических состояний или заболеваний органов желудочно-кишечного тракта:

Также данное средство может использоваться в профилактическим лечении язв на слизистой оболочке желудка и других органов желудочно-кишечного тракта. Также используется препарат в некоторых случаях терапии таких недугов как дермографическая, холодовая, аквагенная, тепловая, холинергическая крапивница, отек Квинке.

Инструкция по применению

Использование Циметидина прописывается врачом при желудочных поражениях, и в зависимости от степени запущенности имеющегося заболевания, а также самочувствия больного определяется дозировка данного средства и длительность использования. Степень терапевтического воздействия определяется индивидуально, и зависит она от восприимчивости организма больного.

  • Капсулы и таблетки Циметидина принимаются 2-3 раза в день до еды, запиваются достаточным количеством воды. Длительность приема препарата зависит от возраста больного. Разовая дозировка может существенно различаться от 100 до 800 мг в сутки.
  • Внутримышечное введение средства (раствора для инъекций) осуществляется при запущенных стадиях заболеваний органов ЖКТ. Суточная доза также зависит от возраста больного и не должна превышать 4,2 мг в сутки.

Взрослые

При лечении язвенных поражений у взрослых назначается прием капсул или таблеток препарата 2-3 раза в день, длительность приема их составляет 2-5 недель. Далее рекомендуется сделать перерыв, после которого при наличии показаний лечение может быть продолжено. Процесс приема Циметидина должен на всех стадиях контролироваться лечащим врачом.

Дети, новорожденные

Прием препарата назначается детям начиная с 10-12-летнего возраста. В более младшем возрасте ввиду повышенной чувствительности детского организма велика вероятность проявления побочных негативных эффектов.

При беременности, лактации

В период беременности и при лактации средство Циметидин применяться может только в случае наличия выраженной положительной динамики и преобладанием положительного результата над возможным негативным проявлением. Это объясняется возможностью проникновения активного вещества через плацентарный барьер и в грудное молоко, что может вызвать негативное воздействие на организм ребенка.

Противопоказания

Использоваться препарат Циметидин не должен при наличии у больного выраженной недостаточности в работе почек и печени, а также при индивидуальной непереносимости составляющих компонентов средства.

Побочные действия

К побочным проявлением при приеме Циметидина можно отнести следующие:

  • ухудшение работы органов ЖКТ;
  • ощущение тошноты;
  • позывы к рвоте;
  • изжога и отрыжка;
  • также вероятны негативные проявления со стороны нервной системы в виде помутнения сознания, головокружений, повышенной сонливости или наоборот перевозбуждения.

Возможно проявление аритмии, брадикардии.

Особые указания

Ввиду возможного негативного воздействия на нервную систему активного вещества препарата необходимо проявлять осторожность: она должна быть проявлена при назначении Фенкарола людьми, чья деятельность связана с работой с особо сложными механизмами, поскольку средство может вызывать ухудшение самоконтроля.

Взаимодействие с другими лекарствами

Циметидин имеет ряд противопоказаний при совместном применении с другими лекарственными средствами.

  • Так, использование его запрещается при параллельном применении анальгетиков, поскольку в значительной степени понижается лекарственная эффективность действующего вещества Циметидина.
  • Также не рекомендовано совместное применение с антибактериальными препаратами, поскольку в противоположном случае высока вероятность увеличения показателя содержания составляющих препаратов в плазме.
  • Циметидин снижает скорость выведения и метаболизм Тербинафина.
  • При одновременном применении с циметидином возникает рост плазменной концентрации лоратадина.
  • Использование ломустина в схемах комбинированной химиотерапии вместе с препаратом «Циметидин» и цитостатическими препаратами может существенно усилить возникновение тромбоцитопении и лейкопении.
  • Циметидин повышает уровень концентрации лекарств Делагил и Хингамин в крови.
  • Снижение давления может усилиться при одновременном приеме с Коринфаром.
  • Действие Эуфиллина усиливается Циметидином.

Аналоги

К препаратам с противоязвенным действием следует отнести Гастросидин, Цинамед, Цимегексал.

Источник: http://gidmed.com/dermatologiya/lekarstva-derm/tsimetidin.html

Противоязвенные средства: описание и классификация

Описание противоязвенного препарата Циметидин с перечнем его свойств

ОБЪЯВЛЕНИЯ

>> Фармакология

: 17.04.2015
Ключевые слова: противоязвенные средства, язвенная болезнь, лекарства, классификация.

Большое значение среди патологий пищеварительной системы принадлежит язвенной болезни желудка и гастриту. Этими заболеваниями страдают примерно 10% населения развитых стран мира. В России более трёх миллионов человек ежегодно находятся на диспансерном учете, из них каждый второй проходит стационарное лечение, и около 95% пациентов лечатся в санаториях и профилакториях.

Язвенная болезнь желудка (ЯБЖ) – локальный дефект слизистой оболочки желудка (иногда с захватом подслизистого слоя), образующийся под действием кислоты, пепсина и желчи и вызывающий на этом участке трофические нарушения. Согласно современным представлениям выделяют две формы ЯБЖ разного генеза:

  1. Инфицирование слизистой оболочки желудка микроорганизмом Helicobacter pylori (примерно 80% всех случаев).
  2. Язвенная болезнь, вызванная применением НПВС (оставшиеся 20% случаев).

Язвенные поражения желудка также могут быть вызваны или усугубляться глюкокортикоидами, резерпином, цйтостатическими препаратами, реже – антагонистами минералокортикоидов (в частности спиронолактоном).

Возникновению язвы желудка благоприятствуют: курение, злоупотребление алкоголем, кофе и другими кофеисодержащими напитками, стрессы, депрессия, тревожные состояния (так называемая стрессовая язва), острые боли при тяжёлых травмах, ожогах, сопровождающиеся развитием травматического шока (так называемая шоковая язва), химически или механически раздражающей пищей, газированными напитками.

Классификация противоязвенных средств

Средства, уменьшающие секрецию желёз желудкаМ-холиноблокаторы;Н-гистаминоблокаторы;Ингибиторы протонного насоса.Антацидные средстваМонокомпонентные средства;Комбинированные средства.

ГастропротекторыПрепараты, обеспечивающие механическую защиту слизистой оболочки желудка;Препараты, стимулирующие выработку защитной слизи.

Антихеликобактерные средстваПрепараты, подавляющие хеликобактерную инфекцию;Препараты, снижающие адгезионный потенциал Н.Pylori.

Фармакологическая характеристика противоязвенных средств

Средства, уменьшающие секрецию желез желудка
Cекреция соляной кислоты находится под контролем парасимпатической системы, следовательно, первый способ реализации данного подхода заключается в ослаблении активности указанной системы в ЖКТ. Для этого используют М-холиноблокаторы.

Общий механизм действия препаратов данной группы заключается в устранении парасимпатических влияний на желудочно-кишечный тракт.

Блокируя М-холинорецепторы в энтерохромаффинных клетках желудка, они способствуют угнетению гунилатциклазы, в результате чего происходит уменьшение количества цГМФ. Это, в свою очередь, приводит к уменьшению концентрации свободного кальция в цитоплазме клеток.

А кальций является индуктором Н⁺/К⁺-АТФазы. В результате активность этого фермента падает, и уменьшается образование соляной кислоты.

Помимо М-холиноблокаторов мощным антисекреторным эффектом обладают Н₂-гистаминоблокаторы. Они также угнетают синтез соляной кислоты в обкладочных клетках желудка. Препараты данной группы классифицируют на пять основных поколений.

Совсем недавно появился новый блокатор гистаминовых рецепторов Лафутидин. Клинические исследования показали, что этот препарат проявляет выраженную антисекреторную активность, превосходящую по силе действия даже ингибиторы протонного насоса.

Указанные препараты между собой различаются, прежде всего, безопасностью в применении, то есть наличием или отсутствием побочных эффектов, а также силой противоязвенного действия. Так, препарат первого поколения циметидин обладает массой побочных эффектов.

Например, это антиандрогенное действие, заключающееся в блокаде тестостероновых рецепторов. В результате нарушается активность мужских половых гормонов, может возникнуть так называемая феминизация (изменение половых признаков по женскому типу), вплоть до гинекомастии и импотенции.

Поэтому циметидин мужчинам обычно не назначают. Кроме того, типичный побочный эффект – ингибирование системы цитохрома Р-450, в результате чего ослабляется активность процесса биотрансформации в печени.

Поэтому при совместном использовании циметидина с другими препаратами дозу последних уменьшают во избежание побочного действия.

Ранитидин практически не обладает подобными эффектами, к тому же превосходит по силе действия циметидин в 5-10 раз. Эффективность фамотидина по отношению к циметидину больше уже в 33 раза. Эта динамика сохраняется и для последующих поколений препаратов.

Механизм действия гистаминоблокаторов можно представить следующим образом: блокада Н₂-рецепторов в обкладочных клетках желудка – угнетение аденилатциклазы – ослабление синтеза цАМФ – снижение внутриклеточной концентрации ионов кальция – угнетение Н⁺/К⁺-АТФазы – уменьшение синтеза НСl.

Одной из наиболее важных групп антисекреторных средств по современным представлениям являются так называемые ингибиторы протонного насоса (ИПН). Препараты данной группы обладают способностью напрямую блокировать Н⁺/К⁺-АТФазу в обкладочных клетках, что позволяет достичь мощного подавления синтеза соляной кислоты.

К ингибиторам протонного насоса относят:

  1. Омепразол
  2. Лансопразол
  3. Пантопразол
  4. Рабепразол
  5. Эзомепразол

Эти препараты различаются, прежде всего, выраженностью антисекреторного эффекта. Все ингибиторы протонного насоса являются пролекарствами, иными словами, в исходном виде фармакологической активностью они не обладают.

Важно, что эти препараты активируются только после попадания в кислую среду желудка (константа активации рКа=4.0), где переходят в активную форму, получившую называние сульфенамид.

Далее, за счёт присутствия в своей структуре сульфгидрильных групп, сульфенамид образует с молекулой Н⁺/К⁺-АТФазы дисульфидные мостики, ингибируя тем самым данный фермент. В результате последний не способен синтезировать НСl.

Особенности механизма действия ИПН учитываются при выборе схемы лечения: их не стоит применять совместно с другими антисекреторными и антацидными средствами, поскольку эти средства, блокируя НСl, повышают pH в желудке, и препятствуют образованию активной формы ингибиторов протонного насоса.

Антацидные средства
В основе механизма действия всех антацидных средств лежит реакция прямой химической нейтрализации соляной кислоты. В числе антацидных средств выделяют монокомпонентные (натрия гидрокарбонат, кальция карбонат и др.) и комбинированные препараты (Альмагель, Фосфалюгель и др.).

Следует отметить ряд особенностей некоторых антацидных препаратов. Натрия гидрокарбонат (пищевая сода), как и все другие препараты, содержащие анион карбоната, имеет существенный недостаток, заключающийся в образовании углекислого газа в ходе реакции нейтрализации:

NaHCO₃ + HCl = NaCl + СО₂ ↑ + Н₂0

Образовавшийся углекислый газ раздражает хеморецепторы эпителия желудка, что рефлекторно приводит к усилению секреции соляной кислоты, поэтому эффект слабо выражен и непродолжителен по времени.

На фоне сложных форм язвенной болезни желудка углекислый газ может спровоцировать такой тяжелый побочный эффект, как прободение язвы.

Кроме того, натрия гидрокарбонат хорошо всасывается слизистой оболочкой желудка и при частых приёмах может изменить pH крови, то есть вызвать алкалоз. Поэтому карбонатные соли необходимо применять с большой осторожностью.

Соли алюминия вызывают запирающий эффект, а соли магния, наоборот, послабляющий. Поэтому с целью взаимного нивелирования этих эффектов их часто совмещают в комбинированных препаратах (маалокс и др.). Кроме того, к антацидным средствам можно отнести соли висмута.

Они обладают не только антацидным эффектом, но также способны вызывать вяжущее действие на поверхности слизистой желудка, предохраняя от раздражения.

При этом указанные препараты способны подавлять хеликобактерную инфекцию, что, несомненно, является положительным свойством на фоне язв и гастритов.

Гастропротекторы
Гастропротекторы назначаются как противоязвенные средства, обладающие способностью различными путями предохранять слизистую оболочку желудка от воздействия агрессивных факторов. По механизму действия гастропротекторы делятся на две группы:

➊ Препараты, обеспечивающие механическую защиту слизистой оболочки желудка (сукралфат, де-нол, викалин и др.)

Сукралфат – вязкий желто-белый гель, состоящий из сульфатированного сахарида сукрозы и полиалюминиевого оксида. В кислой среде желудка (при значении Ph менее 4,0) происходит его полимеризация. Образуется клейкое вещество, которое интенсивно покрывает язвенную поверхность, предотвращая воздействие на нее раздражающих веществ.

Де-нол (висмута трикалия дицитрат) – коллоидная суспензия, которая под влиянием НСl образует белый осадок, обладающий высоким сродством к гликопротеинам слизистой оболочки, особенно некротических тканей язвенной поверхности. В результате язва покрывается защитным слоем. Важное свойство де-нола заключается в том, что соли висмута бактерицидно действуют на Helicobacter Pylori, то есть, по сути, устраняют причину заболевания.

К этой же группе относятся препараты висмута нитрат основной, викапин, викаир и др. Механизм действия этих препаратов в целом аналогичен де-нолу, поскольку основной действующий компонент – висмут. Препараты данной группы применяются чаще всего на ночь, чтобы предотвратить обострение язвенной болезни (так называемые ночные боли).

➋ Препараты, стимулирующие выработку защитной слизи

В добавочных клетках желудка вырабатывается защитная слизь. Её протективная роль заключается в том, что она механически покрывает эпителий, предохраняя от раздражения (обволакивающий эффект).

При этом важным свойством слизи является способность за счет содержащихся в ней гидрокарбонатов нейтрализовать соляную кислоту.

Регуляцию секреции слизи осуществляют простагландины группы Е и простациклин.

К стимуляторам образования слизи относятся 2 основных препарата: мизопростол (синтетический аналог простагландина Е₁) и энпростил (аналог простагландина Е₂).

Данные препараты активирует простагландиновые рецепторы в добавочных клетках желудка, усиливая продукцию защитной слизи.

Мизопростол и энпростил категорически противопоказаны во время беременности, поскольку простагландины группы Е усиливают сократительную активность миометрия, что может спровоцировать выкидыш.

Антихеликобактерные средства
Напомним, что в 80% случаев язвенная болезнь желудка обусловлена обсеменением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта микроорганизмами H.Pilory. Естественно, что этиотропная терапия должна быть направлена на нейтрализацию данной патогенной микрофлоры. Это можно сделать либо подавив саму бактерию, либо снизив её адгезивный потенциал.

➊ Препараты, подавляющие хепикобактерную инфекцию

Обычно стандартная схема лечения включает в себя семидневный курс приема одного из ингибиторов протонного насоса в комбинации с любыми двумя из трёх антибактериальных средств – амоксициллин, кларитромицин, метронидазол.

Эти препараты являются так называемыми препаратами первой линии в лечении язвенной болезни желудка. В случае неэффективности описанной схемы, назначается комбинация второго выбора, тетрада из четырёх препаратов – соли висмута, тетрациклин, метронидазол, ингибитор протонного насоса.

В противоязвенной терапии применяются также левофлоксацин и рифабутин.

Созданы специальные комплексные препараты, позволяющие одновременно влиять на возбудителя и снижать секрецию соляной кислоты. К таковым можно отнести Пилорид (ранитидин + висмута цитрат) и Пилобакт (омепразол + кларитромицин + амоксициллин).

Эти препараты показывают высокую эффективность. По некоторым клиническим данным, они позволяют добиться эрадикации хеликобактерной инфекции на 98%.

Отметим также, что сравнительный анализ эффективности терапии отдельными препаратами по вышеуказанной схеме и эффективности Пилорида и Пилобакта выявил существенные преимущества последних.

Поэтому на сегодняшний день они считаются основными средствами в антихеликобактерной терапии.

➋ Препараты, снижающие адгезионный потенциал Н.Pylori

К этой группе противоязвенных средств относятся:

  1. Пробиотики (препараты лакто- и бифидобактерий);
  2. Ребамипид и экабет натрия (блокаторы адгезивных белков бактерии Н.Pylori);
  3. Противохеликобактерные вакцины: уреаза; вакуолизирующий цитотоксин (VacA); цитотоксин-ассоциированный белок (CagA); нейтрофилактивирующий белок (NAP) и др.

Источники:1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева – Барнаул : изд-во Спектр, 2014.

2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., – М.: ИКЦ Март, 2007.

Источник: http://zalogzdorovya.ru/view_farma.php?id=51

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.